MAPK/ERK Pathway-产品分类-Felix

MAPK/ERK Pathway分类

Mixed Lineage Kinase

Ribosomal S6 Kinase (RSK)

抗感染相关产品

Agerafenib

CEP-32496; RXDX-105

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

MK2-IN-3 hydrate

MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。

Isodorsmanin A 是一种抗炎剂。Isodorsmanin A 抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A 抑制 JNK、MAPK 的磷酸化。

PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 有一定的选择性，对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。

ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂，优先结合 ERK2，Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。

TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。