PI3K/Akt/mTOR-产品分类-Felix

PI3K/Akt/mTOR分类

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ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。

GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。

PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

PF-AKT400

AKT protein kinase inhibitor

PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。