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编 号:F195569
分子式:C17H13N5O2
分子量:319.32
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生物活性:
GSK467 is a cell penetrant and selective KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor with a Ki of 10 nM and an IC50 of 26 nM. GSK467 shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members.

体内研究:
GSK-467 可通过促进雌性 BALB/c 裸鼠体内 miR-448 的表达和抑制 YTHDF3/ITGA6 通路来抑制 HCC 肿瘤细胞的增殖和生长。

体外研究:
GSK467 (0-100 μM;6 天) 对人多发性骨髓瘤肿瘤细胞显示出抗增殖作用。 GSK467 位于 2-OG 结合口袋。 GSK467 抑制 HCC 细胞球体形成、集落形成、侵袭和迁移。
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