产品
编 号：F197652
分子式：C27H36N2O5
分子量：468.59
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结构图
CAS No: 1640282-31-0
产品详情
生物活性：
I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that inhibits the CBP/p300 bromodomains, enhances acetylation by p300.
体内研究：
I-CBP112 在体外和体内以剂量依赖性方式显著降低 mLL-AF9+ AML 细胞的白血病起始潜能。I-CBP112 与当前标准疗法 (多柔比星) 以及新兴处理策略 (BET 抑制) 的协同作用为白血病和其他潜在癌症的联合处理提供了新的机会。
体外研究：
I-CBP112 显著增强 p300 在组蛋白 H3K18 和 H3K23 位点的乙酰化。I-CBP112 刺激 H3K18ac 约 3 倍，I-CBP112 诱导增强 CBP 以及 H4K5 对这些相同位点的乙酰化。I-CBP112 激活 p300 和 CBP 介导的 H3K18 乙酰化的 EC50 为~2 μM。将人和小鼠白血病细胞系暴露于 I-CBP112 会导致集落形成显著受损并诱导细胞分化而没有明显的细胞毒性。将 BioMAP 原代细胞组暴露于 I-CBP112 会导致对细胞因子和标记蛋白表达的独特反应。
I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that inhibits the CBP/p300 bromodomains, enhances acetylation by p300.
体内研究：
I-CBP112 在体外和体内以剂量依赖性方式显著降低 mLL-AF9+ AML 细胞的白血病起始潜能。I-CBP112 与当前标准疗法 (多柔比星) 以及新兴处理策略 (BET 抑制) 的协同作用为白血病和其他潜在癌症的联合处理提供了新的机会。
体外研究：
I-CBP112 显著增强 p300 在组蛋白 H3K18 和 H3K23 位点的乙酰化。I-CBP112 刺激 H3K18ac 约 3 倍，I-CBP112 诱导增强 CBP 以及 H4K5 对这些相同位点的乙酰化。I-CBP112 激活 p300 和 CBP 介导的 H3K18 乙酰化的 EC50 为~2 μM。将人和小鼠白血病细胞系暴露于 I-CBP112 会导致集落形成显著受损并诱导细胞分化而没有明显的细胞毒性。将 BioMAP 原代细胞组暴露于 I-CBP112 会导致对细胞因子和标记蛋白表达的独特反应。
产品资料
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