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编 号:F213807
分子式:C23H31Cl2N3O2
分子量:452.42
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生物活性:
RN-1 dihydrochloride is a potent, brain-penetrant, irreversible and selective lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor with an IC50 of 70 nM. RN-1 dihydrochloride exhibits selectivity for LSD1 over MAO-A and MAO-B with IC50 values of 0.51 μM and 2.785 μM respectively.

体内研究:
RN-1 (3-10 mg/kg;腹腔注射;daily;for 2 or 4 consecutive weeks) dihydrochloride 有效诱导红细胞中的胎儿血红蛋白 (HbF) 水平并减少 SCD 小鼠的疾病病理学。 在 C57BL/6 雄性小鼠中,腹膜内施用 RN-1 dihydrochloride (10 mg/kg) 后,血浆和脑组织中的浓度可在给药后 24 小时内检测到。大脑/血浆暴露比为 88.9。RN-1 dihydrochloride 显著损害长期记忆,但不损害短期记忆。Animal Model:Sickle cell disease (SCD) mice
Dosage:3 mg/kg or 10 mg/kg
Administration:i.p.; daily; for 2 or 4 consecutive weeks
Result:Effectively induced HbF levels in red blood cells and reduced disease pathology in SCD mice.

体外研究:
RN-1 dihydrochloride 对卵巢癌细胞 (SKOV3、OVCAR3、A2780 和顺铂耐药的 A2780cis) 具有细胞毒性,IC50 值约为 100 -200 μM。
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