产品
编 号：F218192
分子式：C32H33ClN4O3
分子量：557.08
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结构图
CAS No: 180084-26-8
产品详情
生物活性：
SB-224289 hydrochloride is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic effect.
体内研究：
SB-224289 hydrochloride (SB 224289) 单独使用或与可卡因结合使用可增加焦虑样行为。SB 224289 显著降低可卡因处理大鼠的运动活动量。SB 224289 处理的动物在角落里的时间明显长于用载体处理的动物。SB 224289 是一种有效的拮抗剂，在 SK&F-99101 诱导的豚鼠体温过低中，口服 ED50 为 3.6 mg/kg。SB 224289 (4 mg/kg，口服) 逆转舒马普坦诱导的 5-HT 释放抑制，表明它也是一种有效的体内末端 5-HT 自身受体拮抗剂。SB 224289 (2-16 mg/kg，口服) 不会增加豚鼠额叶皮质中的 5-HT 水平。然而，SB 224289 (4 mg/kg，口服) 导致豚鼠齿状回中 5-HT 水平显著升高。
体外研究：
SB-224289 hydrochloride 具有特异的毒素阻断能力，不抑制 Cho1p。SB-224289 hydrochloride (100 μM-25 μM) 在产生 Pap-A 抗性方面表现出一致的功效。在此体外测定中，SB-224289 hydrochloride 不直接抑制 PS 合酶。此外，SB-224289 hydrochloride 特异性阻断 papuamides 的活性，而不是其他膜破坏剂。SB-224289 hydrochloride 无法保护野生型细胞免受 KF 的侵害，但它能够提供针对 TPap-A 的保护。SB-224289 hydrochloride 对人类克隆的 5-HT1B 受体的 pKi 为 8，比密切相关的 5-HT1D 受体和一系列其他受体显示出超过 80 倍的选择性。SB-224289 hydrochloride 是一种有效的拮抗剂，pEC50 为 7.9±0.1。SB-224289 hydrochloride 在 5-HT 浓度响应曲线中引起平行右移，pA2 为 8.4±0.2。SB-224289 hydrochloride (100 nM 和 1 μM) 还显著增加电刺激的豚鼠大脑皮层切片中的 [3H]-5HT 释放。
SB-224289 hydrochloride is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic effect.
体内研究：
SB-224289 hydrochloride (SB 224289) 单独使用或与可卡因结合使用可增加焦虑样行为。SB 224289 显著降低可卡因处理大鼠的运动活动量。SB 224289 处理的动物在角落里的时间明显长于用载体处理的动物。SB 224289 是一种有效的拮抗剂，在 SK&F-99101 诱导的豚鼠体温过低中，口服 ED50 为 3.6 mg/kg。SB 224289 (4 mg/kg，口服) 逆转舒马普坦诱导的 5-HT 释放抑制，表明它也是一种有效的体内末端 5-HT 自身受体拮抗剂。SB 224289 (2-16 mg/kg，口服) 不会增加豚鼠额叶皮质中的 5-HT 水平。然而，SB 224289 (4 mg/kg，口服) 导致豚鼠齿状回中 5-HT 水平显著升高。
体外研究：
SB-224289 hydrochloride 具有特异的毒素阻断能力，不抑制 Cho1p。SB-224289 hydrochloride (100 μM-25 μM) 在产生 Pap-A 抗性方面表现出一致的功效。在此体外测定中，SB-224289 hydrochloride 不直接抑制 PS 合酶。此外，SB-224289 hydrochloride 特异性阻断 papuamides 的活性，而不是其他膜破坏剂。SB-224289 hydrochloride 无法保护野生型细胞免受 KF 的侵害，但它能够提供针对 TPap-A 的保护。SB-224289 hydrochloride 对人类克隆的 5-HT1B 受体的 pKi 为 8，比密切相关的 5-HT1D 受体和一系列其他受体显示出超过 80 倍的选择性。SB-224289 hydrochloride 是一种有效的拮抗剂，pEC50 为 7.9±0.1。SB-224289 hydrochloride 在 5-HT 浓度响应曲线中引起平行右移，pA2 为 8.4±0.2。SB-224289 hydrochloride (100 nM 和 1 μM) 还显著增加电刺激的豚鼠大脑皮层切片中的 [3H]-5HT 释放。
产品资料
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