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编 号:F218450
分子式:C17H17ClN2O2
分子量:316.78
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生物活性:
JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC50 of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB).

体内研究:
JNJ-63533054 (3-30 mg/kg;口服给药;一次;SD 大鼠) 处理在第一个小时内诱导剂量依赖性运动活动减少。 药代动力学在大鼠中检测了 JNJ-63533054 (化合物 7c;1 mg/kg静脉注射;5 mg/kg po)。IV 清除率为 53 mL/min/kg,Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM),t1/2 为 2.5 小时,JNJ-63533054 穿过血脑屏障 (BBB)的 脑血浆比 (b/p) 为1.2 。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.

体外研究:
JNJ-63533054 在钙动员 (EC50 为 16 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 为 17 nM) 测定中特异性激活人 GPR139。JNJ-63533054 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体 (大鼠 EC50 为 63 nM,小鼠 EC50 为 28 nM)。 在人类 GPR139 的饱和研究中,观察到[3H] JNJ-63533054 的单个高亲和力结合位点群 (Kd 为 10 nM)。Bmax 值为 26 pmol/mg 蛋白质。大鼠 GPR139 和小鼠 GPR139 的饱和度研究产生了相同范围内的 Kd 值 (分别为 32 nM 和 23 nM;Bmax=8.5 pmol/mg 蛋白质和6.2 pmol/mg 蛋白质)。
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