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编 号:F229788
分子式:C34H49N5O6
分子量:623.78
产品类型
结构图
CAS No: 183506-66-3
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产品详情
生物活性:
Apicidin (OSI 2040) is a fungal metabolite, acts as an orally active histone deacetylase 7/8 (HDAC7/8) inhibitor, with antiparasitic activity and a broad spectrum antiproliferative activity. Apicidin can be used for cancer research.
体内研究:
Apicidin (5 mg/kg,腹腔注射,每日 1 次,连续 14 d) 与对照组相比,可抑制达 47% 的肿瘤生长,且无明显的全身毒性,包括体重变化或其他明显的不良反应。Animal Model:BALB/C mice.
Dosage:2-20 mg/kg (i.p.); 25/50 mg/kg (oral).
Administration:I.P. and Oral.
Result:Demonstrated parenteral and oral efficacy against an acute strain of P. berghei in mice.
体外研究:
Apicidin在体外抑制哺乳动物(HeLa)细胞增殖(50% 抑制浓度为50-100 nM)。Apicidin (0.1-10 μM, 24 h) 剂量依赖性地抑制 AT-84 细胞的生长和 HDAC 表达。Apicidin (1, 5 μM, 24 h) 剂量依赖性地诱导 AT-84 细胞凋亡和自噬。