产品
编 号：F231732
分子式：C28H27F3N8S
分子量：564.63
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1857417-13-0
产品详情
生物活性：
MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.
体内研究：
MI-503 在单次静脉内或口服剂量后在外周血中达到高水平，同时还显示出高口服生物利用度 (75%)。每天一次腹膜内 (ip) 给药后，MI-503 会强烈抑制肿瘤生长。用 MI-503 处理可使 MV4；11 肿瘤体积减少 80% 以上，并使两只小鼠的肿瘤完全消退。连续十天用 MI-503 处理可显著延迟小鼠 MLL 白血病的进展，并显著降低白血病肿瘤负荷。用 MI-503 和 MI-463 处理可显著降低 Hoxa9 和 Meis1 的表达，这两种 MLL 融合蛋白的下游靶标在 MLL 白血病中显著上调。
体外研究：
MI-503占据menin上的 F9 和 P13 口袋，与 Tyr276 形成氢键，并且还延伸到 P13 口袋之外，与 Trp341 和 Glu366 形成氢键。用 MI-503 处理用 mLL-AF9 癌基因转化的小鼠骨髓细胞 (BMC) 会导致显着的生长抑制，GI50 为 0.22 μM。 MI-503 的细胞生长抑制作用具有时间依赖性，治疗 7-10 天后效果显着。
MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.
体内研究：
MI-503 在单次静脉内或口服剂量后在外周血中达到高水平，同时还显示出高口服生物利用度 (75%)。每天一次腹膜内 (ip) 给药后，MI-503 会强烈抑制肿瘤生长。用 MI-503 处理可使 MV4；11 肿瘤体积减少 80% 以上，并使两只小鼠的肿瘤完全消退。连续十天用 MI-503 处理可显著延迟小鼠 MLL 白血病的进展，并显著降低白血病肿瘤负荷。用 MI-503 和 MI-463 处理可显著降低 Hoxa9 和 Meis1 的表达，这两种 MLL 融合蛋白的下游靶标在 MLL 白血病中显著上调。
体外研究：
MI-503占据menin上的 F9 和 P13 口袋，与 Tyr276 形成氢键，并且还延伸到 P13 口袋之外，与 Trp341 和 Glu366 形成氢键。用 MI-503 处理用 mLL-AF9 癌基因转化的小鼠骨髓细胞 (BMC) 会导致显着的生长抑制，GI50 为 0.22 μM。 MI-503 的细胞生长抑制作用具有时间依赖性，治疗 7-10 天后效果显着。
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