产品
编 号：F236581
分子式：C27H24F2N6O4
分子量：534.51
分子式：C27H24F2N6O4
分子量：534.51
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1891087-61-8
产品详情
生物活性：
BAY-1816032 is a potent and oral available BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM.
体内研究：
在肿瘤异种移植研究中，BAY 1816032 作为单一药物在口服给药时仅略微抑制肿瘤生长，然而，与紫杉醇或多西紫杉醇联合使用后，与各自的单一疗法相比，观察到肿瘤大小有显著减小。
体外研究：
BAY-1816032 以 7 nM 的 IC50 抑制 BUB1 酶活性，显示出缓慢的解离动力学，导致 87 分钟的长目标停留时间，并对一组 395 种激酶具有出色的选择性。BAY-1816032 在 HeLa 细胞中消除诺考达唑诱导的主要 BUB1 靶蛋白组蛋白 H2A 的 Thr-120 磷酸化，IC50 为 29 nM，诱导滞后染色体和有丝分裂延迟。在与低浓度的紫杉醇组合时观察到持久性滞后染色体和错误分离。单一药剂 BAY-1816032 抑制各种肿瘤细胞系的增殖，中位 IC50 为 1.4 μM，并在几乎所有评估的细胞系中显示出与紫杉醇或多西紫杉醇的协同作用或相加性 (最小组合指数 0.3)。
BAY-1816032 is a potent and oral available BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM.
体内研究：
在肿瘤异种移植研究中，BAY 1816032 作为单一药物在口服给药时仅略微抑制肿瘤生长，然而，与紫杉醇或多西紫杉醇联合使用后，与各自的单一疗法相比，观察到肿瘤大小有显著减小。
体外研究：
BAY-1816032 以 7 nM 的 IC50 抑制 BUB1 酶活性，显示出缓慢的解离动力学，导致 87 分钟的长目标停留时间，并对一组 395 种激酶具有出色的选择性。BAY-1816032 在 HeLa 细胞中消除诺考达唑诱导的主要 BUB1 靶蛋白组蛋白 H2A 的 Thr-120 磷酸化，IC50 为 29 nM，诱导滞后染色体和有丝分裂延迟。在与低浓度的紫杉醇组合时观察到持久性滞后染色体和错误分离。单一药剂 BAY-1816032 抑制各种肿瘤细胞系的增殖，中位 IC50 为 1.4 μM，并在几乎所有评估的细胞系中显示出与紫杉醇或多西紫杉醇的协同作用或相加性 (最小组合指数 0.3)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备