产品
编 号：F236671
分子式：C27H31BrFNO6
分子量：564.44
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结构图
CAS No: 189197-69-1
产品详情
生物活性：
Ro 48-8071 fumarate is an inhibitor of OSC (Oxidosqualene cyclase) with IC50 of appr 6.5 nM.
体内研究：
Ro 48 -8071 在每天 150 μmol/kg 时最大程度地降低约 60% 的 LDL-C，在每天 300 μmol/kg 时不会进一步降低，而 HDL-C 在仓鼠中的所有剂量下均保持不变。Ro 48 -8071 (每天≥00 μMol/kg) 增加仓鼠肝脏中的 MOS 量。Ro 48 -8071 (每天 300 μmol/kg) 显著降低仓鼠的 VLDL 分泌。Ro 48 -8071 (5 或 20 mg/kg) 显著减少小鼠体内肿瘤的生长，而小鼠体重没有减轻。此外，浓度为 20 mg/kg 的 Ro 48 -8071 在测试的时间范围内完全根除了小鼠中监测的 12 种肿瘤中的两种。Ro 48 -8071 (20 毫克/天/千克体重) 导致 BALB/c 小鼠整个小肠中胆固醇合成的快速和持续抑制 (>50%)。大肠和胃中的甾醇合成也减少。
体外研究：
在 HepG2 细胞中，Ro 48 -8071 降低胆固醇合成剂量依赖性，IC50 值约为 1.5 nM。Ro 48 -8071 (10 μM) 显著降低 PC-3 前列腺癌细胞的活力，但不降低正常前列腺细胞的活力。Ro 48 -8071 (10-30 μM) 以剂量依赖的方式诱导 LNCaP 和 C4-2 细胞系的凋亡。在用 Ro 48 -8071 处理 24 小时后，去势抵抗性 PC-3 和 DU145 细胞也表现出显著水平的细胞凋亡。Ro 48 -8071 (10-25 μM) 以剂量依赖的方式降低 AR 蛋白的表达。Ro 48 -8071 (0.1-1 μM) 在激素依赖性 LNCaP 和去势抵抗性 PC-3 细胞中剂量依赖性地增加 ERβ 蛋白表达。使用经过改造以表达人 ERα 或 ERβ 蛋白的哺乳动物细胞，连同 ER 反应性荧光素酶启动子，Ro 48 -8071 剂量依赖性地抑制 17β-雌二醇 (E2) 诱导的 ERα 反应性荧光素酶活性 (IC50，appr 10 μM)，在对细胞无毒的条件下。
Ro 48-8071 fumarate is an inhibitor of OSC (Oxidosqualene cyclase) with IC50 of appr 6.5 nM.
体内研究：
Ro 48 -8071 在每天 150 μmol/kg 时最大程度地降低约 60% 的 LDL-C，在每天 300 μmol/kg 时不会进一步降低，而 HDL-C 在仓鼠中的所有剂量下均保持不变。Ro 48 -8071 (每天≥00 μMol/kg) 增加仓鼠肝脏中的 MOS 量。Ro 48 -8071 (每天 300 μmol/kg) 显著降低仓鼠的 VLDL 分泌。Ro 48 -8071 (5 或 20 mg/kg) 显著减少小鼠体内肿瘤的生长，而小鼠体重没有减轻。此外，浓度为 20 mg/kg 的 Ro 48 -8071 在测试的时间范围内完全根除了小鼠中监测的 12 种肿瘤中的两种。Ro 48 -8071 (20 毫克/天/千克体重) 导致 BALB/c 小鼠整个小肠中胆固醇合成的快速和持续抑制 (>50%)。大肠和胃中的甾醇合成也减少。
体外研究：
在 HepG2 细胞中，Ro 48 -8071 降低胆固醇合成剂量依赖性，IC50 值约为 1.5 nM。Ro 48 -8071 (10 μM) 显著降低 PC-3 前列腺癌细胞的活力，但不降低正常前列腺细胞的活力。Ro 48 -8071 (10-30 μM) 以剂量依赖的方式诱导 LNCaP 和 C4-2 细胞系的凋亡。在用 Ro 48 -8071 处理 24 小时后，去势抵抗性 PC-3 和 DU145 细胞也表现出显著水平的细胞凋亡。Ro 48 -8071 (10-25 μM) 以剂量依赖的方式降低 AR 蛋白的表达。Ro 48 -8071 (0.1-1 μM) 在激素依赖性 LNCaP 和去势抵抗性 PC-3 细胞中剂量依赖性地增加 ERβ 蛋白表达。使用经过改造以表达人 ERα 或 ERβ 蛋白的哺乳动物细胞，连同 ER 反应性荧光素酶启动子，Ro 48 -8071 剂量依赖性地抑制 17β-雌二醇 (E2) 诱导的 ERα 反应性荧光素酶活性 (IC50，appr 10 μM)，在对细胞无毒的条件下。
产品资料
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