产品
编 号：F239267
分子式：C27H22Cl2N4O
分子量：489.4
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结构图
CAS No: 192185-72-1
产品详情
生物活性：
Tipifarnib (IND 58359)?binds to and inhibits farnesyltransferase (FTase) with an IC50 of 0.86 nM. Antineoplastic activity and antiparasitic activity.
体内研究：
Tipifarnib (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 上调肝脏抗凋亡蛋白Bcl-xL，防止GalN/LPS诱导小鼠死亡。Animal Model:GalN/LPS challenge mouse
Dosage:10 mg/kg; while chanllenge with GalN (400 mg/kg; IP) and LPS (32 g/kg)
Administration:IP; 60 min before challenge
Result:Protected primary hepatocytes from GalN/tumor necrosis factor-induced cell death.Inhibited caspase 3 activation and upregulating antiapoptotic proteins.
体外研究：
Tipifarnib 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma Cruzi) 抑制剂，ED50 为 4 nM。Tipifarnib 抑制核纤层蛋白 B 肽和 K-RasB 肽的分离人法尼基转移酶，IC50 分别为 0.86 nM 和 7.9 nM。Tipifarnib 在侵袭性前列腺癌 (PCa) 中抑制细胞生长或血管生成，并诱导细胞凋亡。Tipifarnib (0.25 μM, 1 μM；48 h) 显示 C4-2B 细胞和 PC-3 细胞外泌体浓度显着降低。Tipifarnib (1 μM) 显著抑制 C4-2B 细胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白浓度。Tipifarnib (0.25 μM) 显著抑制 p-ERK (Ras/Raf/ERK 信号通路的下游效应分子) 的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 细胞中的总 ERK。Tipifarnib (1.25-5 μM; 30min) 促进 U937 细胞内质网应激，导致细胞内钙稳态失调。
Tipifarnib (IND 58359)?binds to and inhibits farnesyltransferase (FTase) with an IC50 of 0.86 nM. Antineoplastic activity and antiparasitic activity.
体内研究：
Tipifarnib (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 上调肝脏抗凋亡蛋白Bcl-xL，防止GalN/LPS诱导小鼠死亡。Animal Model:GalN/LPS challenge mouse
Dosage:10 mg/kg; while chanllenge with GalN (400 mg/kg; IP) and LPS (32 g/kg)
Administration:IP; 60 min before challenge
Result:Protected primary hepatocytes from GalN/tumor necrosis factor-induced cell death.Inhibited caspase 3 activation and upregulating antiapoptotic proteins.
体外研究：
Tipifarnib 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma Cruzi) 抑制剂，ED50 为 4 nM。Tipifarnib 抑制核纤层蛋白 B 肽和 K-RasB 肽的分离人法尼基转移酶，IC50 分别为 0.86 nM 和 7.9 nM。Tipifarnib 在侵袭性前列腺癌 (PCa) 中抑制细胞生长或血管生成，并诱导细胞凋亡。Tipifarnib (0.25 μM, 1 μM；48 h) 显示 C4-2B 细胞和 PC-3 细胞外泌体浓度显着降低。Tipifarnib (1 μM) 显著抑制 C4-2B 细胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白浓度。Tipifarnib (0.25 μM) 显著抑制 p-ERK (Ras/Raf/ERK 信号通路的下游效应分子) 的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 细胞中的总 ERK。Tipifarnib (1.25-5 μM; 30min) 促进 U937 细胞内质网应激，导致细胞内钙稳态失调。
产品资料
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