产品
编 号：F241969
分子式：C23H26N6O4S2
分子量：514.62
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1945950-21-9
产品详情
生物活性：
PDD 00017273 is a potent inhibitor of Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG), with an IC50 of 26 nM, and a KD of 1.45 nM.
体外研究：
PDD 00017273 是一种有效的 PARG 抑制剂，IC50 为 26 nM，KD 为 1.45 nM。PDD 00017273 (10 μM) 不抑制五种常见的细胞色素 P450 酶。PDD 00017273 (30 μM) 适度增加磷酸化 H2AX (γH2AX) 强度，PDD 00017273 也通过 DNA 损伤后的 PARG 抑制降低 NAD/H。PDD 00017273 抑制携带 BRCA1 和 BRCA2 野生型的 ZR-75-1 细胞，并且对携带 BRCA1 中的 5396 + 1G>A 突变的 MDA-MB-436 细胞表现出较弱的活性。PDD 00017273 (0.3 μM) 抑制 MCF7 细胞中 PAR 聚合物的降解。PDD 00017273 (0.3 μM) 也降低 BRCA1、BRCA2、PALB2、FAM175A 和 BARD1 耗尽细胞的活力。PDD 00017273 停止复制叉并诱导需要同源重组 (HR) 进行修复的 DNA 损伤。
PDD 00017273 is a potent inhibitor of Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG), with an IC50 of 26 nM, and a KD of 1.45 nM.
体外研究：
PDD 00017273 是一种有效的 PARG 抑制剂，IC50 为 26 nM，KD 为 1.45 nM。PDD 00017273 (10 μM) 不抑制五种常见的细胞色素 P450 酶。PDD 00017273 (30 μM) 适度增加磷酸化 H2AX (γH2AX) 强度，PDD 00017273 也通过 DNA 损伤后的 PARG 抑制降低 NAD/H。PDD 00017273 抑制携带 BRCA1 和 BRCA2 野生型的 ZR-75-1 细胞，并且对携带 BRCA1 中的 5396 + 1G>A 突变的 MDA-MB-436 细胞表现出较弱的活性。PDD 00017273 (0.3 μM) 抑制 MCF7 细胞中 PAR 聚合物的降解。PDD 00017273 (0.3 μM) 也降低 BRCA1、BRCA2、PALB2、FAM175A 和 BARD1 耗尽细胞的活力。PDD 00017273 停止复制叉并诱导需要同源重组 (HR) 进行修复的 DNA 损伤。
产品资料
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