产品
编 号：F247377
分子式：C20H28N6O3
分子量：400.47
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CAS No: 199986-75-9
产品详情
生物活性：
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) is a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of CDK2 with IC50 of 0.5 μM. CVT-313 inhibits CDC5L phosphorylation.
体外研究：
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 已显示可抑制其他激酶，但 IC50 值要高得多，即 CDK1 (IC50=4.2 μM)、CDK4 D1 (IC50=215 μM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM)，与 CDK2 (IC50 =0.5 μM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 μM 时对细胞增殖具有深远影响。 CVT-313 是一种有效的 CDK2 抑制剂，从嘌呤类似物库中鉴定出来，体外 IC50 为 0.5 μM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性，选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时，需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系，测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 μM。
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) is a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of CDK2 with IC50 of 0.5 μM. CVT-313 inhibits CDC5L phosphorylation.
体外研究：
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 已显示可抑制其他激酶，但 IC50 值要高得多，即 CDK1 (IC50=4.2 μM)、CDK4 D1 (IC50=215 μM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM)，与 CDK2 (IC50 =0.5 μM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 μM 时对细胞增殖具有深远影响。 CVT-313 是一种有效的 CDK2 抑制剂，从嘌呤类似物库中鉴定出来，体外 IC50 为 0.5 μM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性，选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时，需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系，测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 μM。
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