产品
编 号：F248659
分子式：C21H24F3N7O2
分子量：463.46
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2012607-27-9
产品详情
生物活性：
WNK463 is an orally bioavailable pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinase inhibitor with IC50s of 5 nM, 1 nM, 6 nM, and 9 nM for WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4, respectively.
体内研究：
WNK463 (1-10 mg/kg；口服给药；4 小时；自发性高血压 Sprague Dawley 大鼠) 处理会在有意识的 SHR 中产生剂量依赖性血压降低和心率同步增加。WNK463 在尿量以及尿钠和尿钾排泄率方面产生显著的剂量依赖性增加。 WNK463 在 Sprague Dawley 大鼠体内具有口服生物利用度，半衰期为 2.1 小时。Animal Model:Spontaneously hypertensive Sprague Dawley rats (34-42 weeks of age)
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, or 10 mg/kg(Pharmacokinetic study)
Administration:Oral administration; 4 hours
Result:Decreased in blood pressure and simultaneous increases in heart rate. WNK463 produced significant and dose-dependent increased in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates.
体外研究：
WNK463 (50 nM、1 μM、10 μM；6 天；人体组织工程化角膜 (hTEC)) 处理可降低受伤 hTEC 中 WNK1 下游靶标 SPAK/OSR1 的磷酸化。
WNK463 is an orally bioavailable pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinase inhibitor with IC50s of 5 nM, 1 nM, 6 nM, and 9 nM for WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4, respectively.
体内研究：
WNK463 (1-10 mg/kg；口服给药；4 小时；自发性高血压 Sprague Dawley 大鼠) 处理会在有意识的 SHR 中产生剂量依赖性血压降低和心率同步增加。WNK463 在尿量以及尿钠和尿钾排泄率方面产生显著的剂量依赖性增加。 WNK463 在 Sprague Dawley 大鼠体内具有口服生物利用度，半衰期为 2.1 小时。Animal Model:Spontaneously hypertensive Sprague Dawley rats (34-42 weeks of age)
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, or 10 mg/kg(Pharmacokinetic study)
Administration:Oral administration; 4 hours
Result:Decreased in blood pressure and simultaneous increases in heart rate. WNK463 produced significant and dose-dependent increased in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates.
体外研究：
WNK463 (50 nM、1 μM、10 μM；6 天；人体组织工程化角膜 (hTEC)) 处理可降低受伤 hTEC 中 WNK1 下游靶标 SPAK/OSR1 的磷酸化。
产品资料
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