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编 号:F272121
分子式:C21H21NO3S2
分子量:399.53
产品类型
结构图
CAS No: 21306-65-0
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产品详情
生物活性:
TPh A (Triphenyl Compound A) is a potent inhibitor of the nuclear protein pirin and binds specifically to pirin with a Ki of 0.6 uM. TPh A disrupts the formation of the bcl3–pirin complex. TPh A can be used as a novel small molecule tool to regulate pirin in cells.
体外研究:
Pirin 是一种核蛋白,具有核因子 I/CCAAT 盒转录因子 (NFI/CTF)。Pirin 蛋白在哺乳动物、植物、真菌和原核生物之间高度保守,被认为属于 cupin 超家族。TPh A (20 μM;5 小时) 减少与 pirin 结合的 Bcl3 的量并抑制相互作用谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) puLldown 测定中 HEK293T 细胞中 pirin 和 Bcl3 之间的差异 (用编码 bcl3-Myc 和 pirin-His6 的载体转染 HEK293T 细胞,转染 43 小时)。TPh A (0-100 μM;48 小时) 对许多人类癌细胞系没有任何有效的细胞毒活性,它对 MCF7、MDA-MB231、HeLa、DU145、HepG2、A549、HT1080、WM266-4,和 SK-MEL-28 细胞的 IC50 值 >50 μM,对 PC3 HL60 和 HT29 的 IC50 值分别为 27 μM、20 μM 和 26 μM细胞。TPhA (0-50 μM;48 hours) 以浓度依赖性方式抑制WM266-4细胞、SK-MEL-28细胞的细胞迁移。