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编 号:F276117
分子式:C14H22O4
分子量:254.32
产品类型
结构图
CAS No: 218137-86-1
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产品详情
生物活性:
C75 is a synthetic fatty-acid synthase (FASN) inhibitor; inhibits prostate cancer cells PC3 with an IC50 of 35 μM. C75 is a potent CPT1A activator.
体内研究:
腹腔注射后 10-24 小时,C75 阻断空腹诱导的弓状核 (Arc)、下丘脑外侧区 (LHA) 和室旁核 (PVN) 中的 c-Fos 表达。腹膜内注射 30 mg/kg 体重的 C75 后 2 小时内可抑制小鼠摄食 ≥ 95%。由于脂肪酸氧化,C75 处理的 DIO 小鼠体重减轻了 50%,能量产生增加了 32.9%。C75 处理啮齿动物脂肪细胞和肝细胞以及人类乳腺癌细胞可通过增加 CPT-1 活性来增加脂肪酸氧化和 ATP 水平,即使存在升高浓度的丙二酰辅酶 A 也是如此。
体外研究:
C75 抑制 PC3 细胞生长,24 小时时的 IC50 为 35 μM。C75 (10-50 μM) 还以浓度依赖性方式减少 LNCaP 球状体的生长,IC50 为 50 μM。(-)- C75 抑制 FAS 活性并对肿瘤细胞系具有细胞毒性作用,而不影响食物消耗。(+)- C75 抑制 CPT1,其给药产生厌食,表明 CPT1 的中枢抑制对于 C75 的厌食作用是必不可少的。C75 对映异构体的不同活性可能会导致开发潜在的新的癌症和肥胖特异性药物。