产品
编 号：F277016
分子式：C47H65N11O7
分子量：896.09
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分子量：896.09
产品类型
规格
价格
是否有货
5mg
1600
In-stock
10mg
2360
In-stock
25mg
4800
In-stock
50mg
7680
In-stock
结构图
CAS No: 219639-75-5
产品详情
生物活性：
PMX-53 (3D53) is a synthetic peptidic and a potent and orally active complement C5a receptor (CD88) antagonist with an IC50 of 20 nM. PMX-53 is also a low-affinity MrgX2 agonist that stimulates MrgX2-mediated mast cell degranulation. PMX-53 specifically binds to C5aR1 and does not bind to the second C5aR (C5L2) and C3aR. PMX-53 has anti-inflammatory, anticancer and antiatherosclerotic effects.
体内研究：
PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次；雄性 Wistar 大鼠) 处理抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素 E2 和多巴胺。用 PMX-53 (每爪 60-180 μg) 对大鼠进行局部预处理可抑制酵母聚糖、角叉菜胶、脂多糖 (LPS) 和抗原诱导的过度伤害。药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟。非乙酰化版本的 PMX-53 (3D53) 与分离的小鼠中性粒细胞结合，具有 Kd 值为 30 nM (小鼠 C5a 结合 Kd 值为 0.3 nM) 并抑制小鼠 C5a 诱导的趋化性，IC50 值为0.5 纳米。Animal Model:Adult male Wistar rats (weighing 180-200?g) injected with zymosan
Dosage:0.3 mg/kg, 1 mg/kg or 3?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; once
Result:Inhibited the hypernociception induced by zymosan-activated serum and C5a.
体外研究：
PMX-53 是一种有效的 CD88 拮抗剂，可抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。PMX-53 (10 nM) 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员，但在较高浓度 (≥30 nM) 时会导致 LAD2 肥大细胞脱颗粒，CD34+ 细胞来源的肥大细胞和稳定表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞。用 Ala 和 Arg 替换 Trp 并用 dArg 替换 PMX-53 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员和引起表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞脱颗粒的能力。
PMX-53 (3D53) is a synthetic peptidic and a potent and orally active complement C5a receptor (CD88) antagonist with an IC50 of 20 nM. PMX-53 is also a low-affinity MrgX2 agonist that stimulates MrgX2-mediated mast cell degranulation. PMX-53 specifically binds to C5aR1 and does not bind to the second C5aR (C5L2) and C3aR. PMX-53 has anti-inflammatory, anticancer and antiatherosclerotic effects.
体内研究：
PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次；雄性 Wistar 大鼠) 处理抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素 E2 和多巴胺。用 PMX-53 (每爪 60-180 μg) 对大鼠进行局部预处理可抑制酵母聚糖、角叉菜胶、脂多糖 (LPS) 和抗原诱导的过度伤害。药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟。非乙酰化版本的 PMX-53 (3D53) 与分离的小鼠中性粒细胞结合，具有 Kd 值为 30 nM (小鼠 C5a 结合 Kd 值为 0.3 nM) 并抑制小鼠 C5a 诱导的趋化性，IC50 值为0.5 纳米。Animal Model:Adult male Wistar rats (weighing 180-200?g) injected with zymosan
Dosage:0.3 mg/kg, 1 mg/kg or 3?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; once
Result:Inhibited the hypernociception induced by zymosan-activated serum and C5a.
体外研究：
PMX-53 是一种有效的 CD88 拮抗剂，可抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。PMX-53 (10 nM) 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员，但在较高浓度 (≥30 nM) 时会导致 LAD2 肥大细胞脱颗粒，CD34+ 细胞来源的肥大细胞和稳定表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞。用 Ala 和 Arg 替换 Trp 并用 dArg 替换 PMX-53 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员和引起表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞脱颗粒的能力。
产品资料
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