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编 号:F279229
分子式:C21H15N5O3S2
分子量:449.51
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生物活性:
GW8510 is a potent cyclin-dependent kinase-2 (CDK2) inhibitor. GW8510 is also a ribonucleotide reductase M2 (RRM2) inhibitor. GW8510 exhibits neuroprotective and anticancer activities.

体内研究:
GW8510 与 Tamoxifen 联用可通过诱导自噬增强对他莫昔芬耐药的 BBC 异种移植物的杀瘤作用。

体外研究:
GW8510 (0.5-4 μM; 72 h) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 细胞的活力。GW8510 (1-4 μM; 24 h) 抑制 RRM2 表达而不改变 RRM1 表达。GW8510 在体外生化分析中测试时抑制 CDK2 和其他 CDK,当用于培养的神经元时它仅抑制 CDK5。GW8510 抑制由高钾培养基转为低钾培养基引起的小脑颗粒神经元死亡。GW8510 (5 μM; 48 h) 与 Tamoxifen (5 μM; 48 h) 联合使用,可通过诱导自噬性细胞死亡显着抑制 Tamoxifen 耐药乳腺癌细胞 (BBC) 的存活。
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