产品
编 号：F279850
分子式：C20H18F2N6O
分子量：396.39
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CAS No: 2226735-55-1
产品详情
生物活性：
GSK547 (GSK'547) is a highly selective and potent inhibitor of receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1), inhibits macrophage-mediated adaptive immune tolerance in pancreatic cancer.
体内研究：
GSK547 (GSK'547；RIP1i) 在体内强烈靶向 RIP1。RIP1 抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化，导致胰腺导管腺癌 (PDA) 的适应性免疫激活和肿瘤保护。 GSK547 (100 mg/kg/天；通过基于食物的剂量喂养；15-50 天) 与用对照组或 Nec-1s 处理的小鼠相比，肿瘤负荷减少并延长了生存期。Animal Model:The wild-type (WT) mice orthotopically implanted with Pdx1Cre;KrasG12D;Trp53R172H (KPC)-derived tumor cells
Dosage:~100 mg/kg
Administration:Fed via food-based dosing, daily, 15-50 days
Result:Reduced tumor burden and extended survival.
体外研究：
GSK547 (0.1-100000 nM；24 小时) 用不同剂量的重组 TNFα 和 zVAD 预处理 L929 细胞 30 分钟，然后在 24 小时后以 32 nM 的 IC50 诱导细胞死亡。 GSK547 上调骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 中的 STAT1 信号通路。
GSK547 (GSK'547) is a highly selective and potent inhibitor of receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1), inhibits macrophage-mediated adaptive immune tolerance in pancreatic cancer.
体内研究：
GSK547 (GSK'547；RIP1i) 在体内强烈靶向 RIP1。RIP1 抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化，导致胰腺导管腺癌 (PDA) 的适应性免疫激活和肿瘤保护。 GSK547 (100 mg/kg/天；通过基于食物的剂量喂养；15-50 天) 与用对照组或 Nec-1s 处理的小鼠相比，肿瘤负荷减少并延长了生存期。Animal Model:The wild-type (WT) mice orthotopically implanted with Pdx1Cre;KrasG12D;Trp53R172H (KPC)-derived tumor cells
Dosage:~100 mg/kg
Administration:Fed via food-based dosing, daily, 15-50 days
Result:Reduced tumor burden and extended survival.
体外研究：
GSK547 (0.1-100000 nM；24 小时) 用不同剂量的重组 TNFα 和 zVAD 预处理 L929 细胞 30 分钟，然后在 24 小时后以 32 nM 的 IC50 诱导细胞死亡。 GSK547 上调骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 中的 STAT1 信号通路。
产品资料
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