产品
编 号：F281000
分子式：C21H24N4O2S
分子量：396.51
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10mM*1mL in DMSO
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291
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结构图
CAS No: 223673-61-8
产品详情
生物活性：
Mirabegron is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.
体内研究：
Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。相反，Mirabegron 在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显著增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅。
体外研究：
Mirabegron (YM178) 增加表达人 β3-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的环 AMP 积累。EC50 值为 22.4 nM。Mirabegron 对人 β1-和 β2-AR 的 EC50 值分别为 10，000 nM 或更高。Mirabegron 在用 10-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC50 为 5.1 μM，而在用 10-7M CCh 预收缩的人膀胱条中的 EC50 为 0.78 μM。Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β3-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC50 值和 IA 分别为 22.4 nM 和 0.8。Mirabegron 对 β1-和 β2-ARs 几乎没有激动作用。Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。Mirabegron 的最大松弛作用为89.4±2.3%。
Mirabegron is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.
体内研究：
Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。相反，Mirabegron 在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显著增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅。
体外研究：
Mirabegron (YM178) 增加表达人 β3-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的环 AMP 积累。EC50 值为 22.4 nM。Mirabegron 对人 β1-和 β2-AR 的 EC50 值分别为 10，000 nM 或更高。Mirabegron 在用 10-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC50 为 5.1 μM，而在用 10-7M CCh 预收缩的人膀胱条中的 EC50 为 0.78 μM。Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β3-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC50 值和 IA 分别为 22.4 nM 和 0.8。Mirabegron 对 β1-和 β2-ARs 几乎没有激动作用。Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。Mirabegron 的最大松弛作用为89.4±2.3%。
产品资料
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