产品
编 号：F283974
分子式：C30H30F2N6O3
分子量：560.59
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产品类型
规格
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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400
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5mg
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结构图
CAS No: 2296729-00-3
产品详情
生物活性：
Sotorasib (AMG-510) is a first-in-class, orally bioavailable, and selective KRAS G12C covalent inhibitor. Sotorasib irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. Sotorasib is the first KRAS G12C inhibitor in clinical development and leads to the regression of KRAS G12C tumors.
体内研究：
在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退。
体外研究：
在细胞测定中，Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力，IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感。
Sotorasib (AMG-510) is a first-in-class, orally bioavailable, and selective KRAS G12C covalent inhibitor. Sotorasib irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. Sotorasib is the first KRAS G12C inhibitor in clinical development and leads to the regression of KRAS G12C tumors.
体内研究：
在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退。
体外研究：
在细胞测定中，Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力，IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感。
产品资料
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