产品
编 号：F284923
分子式：C25H26Cl4N6
分子量：552.33
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CAS No: 2310134-98-4
产品详情
生物活性：
LDN193189 Tetrahydrochloride is a selective BMP type I receptor inhibitor, which efficiently inhibits ALK2 and ALK3 (IC50=5 nM and 30 nM, respectively), with weaker effects on ALK4, ALK5 and ALK7 (IC50≥500 nM).
体内研究：
LDN193189 (Tetrahydrochloride) (腹腔注射；3 mg/kg；每天 2 次) 在前 5 周后，对照组小鼠和 LDN193189 处理小鼠的生长速率无显著差异，但在处理后 6 周和 7 周后发现生长速率差异。LDN193189 (皮下注射；5 天) 在处理 6 周和 7 周后肿瘤大小差异显著，在第 7 周研究结束时肿瘤重量也差异显著。LDN193189 降低异位骨体积和骨密度。LDN193189 与 UK-92480 共孵育完全抑制骨形态发生蛋白 (BMPR2) 和 Cx40 的抗增殖和上调表达。
体外研究：
LDN193189 有效抑制 BMP4 介导的 Smad1、Smad5 和 Smad8 的激活 (IC50=5 nM)，同时对 BMP 信号的选择性是 TGF-β 信号的 200 倍 (IC50, 对 TGF-β≥1000 nM)。LDN193189 有效抑制 BMP-I 型受体 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 nM, 30 nM) 以及 TGF-β-I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 (IC50≥500 nM) 的转录活性，与母体化合物相比，增加了 BMP 信号通路对 AMP 活化的蛋白激酶、PDGFR 和 MAPK 信号通路的选择性。LDN193189 可阻断组成型活性 ALK2R206H 或 ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。LDN193189 抑制 BMP4 诱导 C2C12 细胞碱性磷酸酶活性，即使在 BMP 刺激后 12 小时给药。
LDN193189 Tetrahydrochloride is a selective BMP type I receptor inhibitor, which efficiently inhibits ALK2 and ALK3 (IC50=5 nM and 30 nM, respectively), with weaker effects on ALK4, ALK5 and ALK7 (IC50≥500 nM).
体内研究：
LDN193189 (Tetrahydrochloride) (腹腔注射；3 mg/kg；每天 2 次) 在前 5 周后，对照组小鼠和 LDN193189 处理小鼠的生长速率无显著差异，但在处理后 6 周和 7 周后发现生长速率差异。LDN193189 (皮下注射；5 天) 在处理 6 周和 7 周后肿瘤大小差异显著，在第 7 周研究结束时肿瘤重量也差异显著。LDN193189 降低异位骨体积和骨密度。LDN193189 与 UK-92480 共孵育完全抑制骨形态发生蛋白 (BMPR2) 和 Cx40 的抗增殖和上调表达。
体外研究：
LDN193189 有效抑制 BMP4 介导的 Smad1、Smad5 和 Smad8 的激活 (IC50=5 nM)，同时对 BMP 信号的选择性是 TGF-β 信号的 200 倍 (IC50, 对 TGF-β≥1000 nM)。LDN193189 有效抑制 BMP-I 型受体 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 nM, 30 nM) 以及 TGF-β-I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 (IC50≥500 nM) 的转录活性，与母体化合物相比，增加了 BMP 信号通路对 AMP 活化的蛋白激酶、PDGFR 和 MAPK 信号通路的选择性。LDN193189 可阻断组成型活性 ALK2R206H 或 ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。LDN193189 抑制 BMP4 诱导 C2C12 细胞碱性磷酸酶活性，即使在 BMP 刺激后 12 小时给药。
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