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编 号:F285186
分子式:C29H34ClFN4O5
分子量:573.06
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生物活性:
CB-6644 is a selective inhibitor of RUVBL1/2 complex with anti-cancer activity. CB-6644 blocks the ATPase activity of RUVBL1/2 with an IC50 of 15 nM.

体内研究:
CB-6644 (150 mg/kg,口服给药,对携带 Ramos 异种移植模型的 SCID-beige 小鼠处理 10 天,对携带 RPMI8226 异种移植模型的 SCID-beige 小鼠处理 30 天) 在有肿瘤生长的异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤活性在 Ramos 异种移植模型和 RPMI8226 异种移植模型中,抑制 (TGI) 分别为 68% 和 81%。Animal Model:SCID-beige mice bearing human tumor xenografts derived from either Burkitt’s lymphoma (Ramos) or multiple myeloma (RPMI8226) cell lines
Dosage:150 mg/kg
Administration:Oral gavage once (qd) or twice (BID) daily, 10 days of treatment for Ramos, 30 days of treatment for RPMI8226
Result:There was no significant bodyweight loss in mice. TGI of 68 and 81% in Ramos and RPMI8226, respectively.

体外研究:
CB-6644 (20 μM) 与 Ramos 细胞中的 RUVBL1/2 复合物相互作用。 CB-6644 (0.001-10 μM;72 小时) 有效杀死 123 种细胞系 (包括 HCT116、NCI-1975 和 HT29 细胞),EC50 范围为 41 至 785 nM。
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