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编 号:F286617
分子式:C27H26BrN3O6S
分子量:600.48
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生物活性:
STAT3-IN-3 is a potent and selective inhibitor of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), with anti-proliferative activity. STAT3-IN-3 induces apoptosis in breast cancer cells. STAT3-IN-3 acts as a promising mitochondria-targeting STAT3 inhibitor for cancer research.

体内研究:
STAT3-IN-3 (10mg/kg -20mg/kg;腹腔注射;每日一次;持续 14 天) 对植入的 4T1 乳腺肿瘤生长具有有效的抗肿瘤活性。Animal Model:Adult female BALB/c mice (6 weeks of age)
Dosage:10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, daily, for 14 days
Result:Significantly inhibited tumor volume.

体外研究:
STAT3-IN-3 对STAT1、JAK2、Src和Erk1/2的磷酸化水平没有影响。 STAT3-IN-3 抑制 MDA-MB-231、HCT-116、HepG2 和 MCF-7 细胞的生长,IC50 分别为 1.43 μM、1.89 μM、2.88 μM 和 3.33 μM。 STAT3-IN-3 下调 STAT3 靶基因 Bcl-2 和 Cyclin D1的表达。 STAT3-IN-3 抑制 STAT3 酪氨酸磷酸化和丝氨酸磷酸化磷酸化。 STAT3-IN-3 抑制 STAT3 DNA 结合活性。 STAT3-IN-3 (1- 4 μM;24 小时) 增加 ROS 产生并显著降低线粒体膜电位,从而诱导线粒体凋亡途径。 STAT3-IN-3 (1-4 μM;24 小时) 可诱导 caspase-9、caspase-3 和 PARP 的裂解。
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