产品
编 号：F287194
分子式：C27H26N6O
分子量：450.53
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CAS No: 2374971-81-8
产品详情
生物活性：
CPI-1612 is a highly potent, orally active EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC50 of 8.1 nM for EP300 HAT. CPI-1612 has an anticancer activity.
体内研究：
CPI-1612 (化合物 17；0.5 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 4 周) 抑制 67% 的肿瘤生长，同时血浆中 H3K27Ac 减少和肿瘤中 H3K18Ac 减少。 当狗口服 CPI-1612 (化合物 17) 时 (0.5 mg/kg静脉注射；1.0 mg/kg 口服清除率=0.42 L/h/kg，Vss=3.7 L/kg，T1/2=5.5 h，F%=71；AUC/dose=1691 h·mg/mL) 和小鼠 (1 mg/kg 静脉注射；5 mg/kg 口服清除率=3.8 L/h/kg，Vss=2.0 L/kg，T1/2=0.98 h，F%=79；AUC/dose=211 h·mg/mL) 良好，大鼠的暴露受生物利用度差 (1.0 mg/kg静脉注射；5.0 mg/kg 口服清除率=2.6 L/h/kg，Vss=1.8 L/kg，T1/2=1.2 h，F%=9；AUC/dose=35.6 h·mg/mL)。 向 CD-1 小鼠口服单剂量 CPI-1612，并在 0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 和 8.0 小时测量 CPI-1612 的脑和血浆暴露。CPI-1612 具有高度脑渗透性，单次口服后脑血浆比为 0.35。Animal Model:C57B6 mice injected with JEKO-1 cells
Dosage:0.5 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result:Showed 67% tumor growth inhibition (TGI) at a dose of 0.5 mg/kg.
体外研究：
CPI-1612 抑制全长 EP300 和全长 CBP，IC50 值分别 CPI-1612 相关抗体:
CPI-1612 is a highly potent, orally active EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC50 of 8.1 nM for EP300 HAT. CPI-1612 has an anticancer activity.
体内研究：
CPI-1612 (化合物 17；0.5 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 4 周) 抑制 67% 的肿瘤生长，同时血浆中 H3K27Ac 减少和肿瘤中 H3K18Ac 减少。 当狗口服 CPI-1612 (化合物 17) 时 (0.5 mg/kg静脉注射；1.0 mg/kg 口服清除率=0.42 L/h/kg，Vss=3.7 L/kg，T1/2=5.5 h，F%=71；AUC/dose=1691 h·mg/mL) 和小鼠 (1 mg/kg 静脉注射；5 mg/kg 口服清除率=3.8 L/h/kg，Vss=2.0 L/kg，T1/2=0.98 h，F%=79；AUC/dose=211 h·mg/mL) 良好，大鼠的暴露受生物利用度差 (1.0 mg/kg静脉注射；5.0 mg/kg 口服清除率=2.6 L/h/kg，Vss=1.8 L/kg，T1/2=1.2 h，F%=9；AUC/dose=35.6 h·mg/mL)。 向 CD-1 小鼠口服单剂量 CPI-1612，并在 0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 和 8.0 小时测量 CPI-1612 的脑和血浆暴露。CPI-1612 具有高度脑渗透性，单次口服后脑血浆比为 0.35。Animal Model:C57B6 mice injected with JEKO-1 cells
Dosage:0.5 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result:Showed 67% tumor growth inhibition (TGI) at a dose of 0.5 mg/kg.
体外研究：
CPI-1612 抑制全长 EP300 和全长 CBP，IC50 值分别 CPI-1612 相关抗体:
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