产品
编 号：F287346
分子式：C15H11ClF3NO
分子量：313.7
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结构图
CAS No: 2378626-29-8
产品详情
生物活性：
TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC50 of 5.9 μM for TEAD4?Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a Ki of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity.
体外研究：
TED-347 (0.5-100 μM；48 小时) 抑制 GBM43 癌细胞活力。 TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀。 TED-347 (10 μM；48 小时) 显示 CTGF 转录物水平显著降低。 TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 细胞中的 TEAD4 转录活性。 TED-347 对TEADs具有选择性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质-蛋白质相互作用。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4 Yap1 结合亲和力的影响很小。 TED-347 最大灭活率为0.038小时，对应t1/2∞为18.2小时。
TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC50 of 5.9 μM for TEAD4?Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a Ki of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity.
体外研究：
TED-347 (0.5-100 μM；48 小时) 抑制 GBM43 癌细胞活力。 TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀。 TED-347 (10 μM；48 小时) 显示 CTGF 转录物水平显著降低。 TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 细胞中的 TEAD4 转录活性。 TED-347 对TEADs具有选择性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质-蛋白质相互作用。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4 Yap1 结合亲和力的影响很小。 TED-347 最大灭活率为0.038小时，对应t1/2∞为18.2小时。
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