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编 号:F287675
分子式:C21H30N2O6
分子量:406.47
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生物活性:
Tosedostat (CHR-2797) is an orally active aminopeptidase inhibitor. CHR-2797 exerts antiproliferative effects against a range of tumor cell lines.

体内研究:
Tosedostat (CHR-2797) 在啮齿动物癌症模型中作为体内抗癌剂具有活性,并且在两个模型中显示了剂量-反应关系。 当治疗前肿瘤负荷较高时,Tosedostat 的效果不太明显。

体外研究:
Tosedostat (CHR-2797) 导致 HL-60 细胞生长培养基中的 Stanniocalcin 2 (STC2) 蛋白分泌增加。Tosedostat (60 nM) 处理 2 h 后,SLC7A11 表达增加。 Tosedostat 抑制 U-937 和 HuT 78 细胞系增殖的 IC50 分别为 10 nM 和 >10 μM。 Tosedostat 处理可增加 U-937 细胞中氨基酸剥夺反应 (AADR) 基因的表达,但不会增加 HuT 78 细胞中的表达。Tosedostat (0.01 μM; 24 h) 降低平均 MCA 产量至未处理对照细胞的 77.8%; 类似地,MCA 产量在 Tosedostat 为 1 μM 时减少到 51.3%,在 5 μM 时减少到 38.5%,在 10 μM 时减少到 35.3%。
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