产品
编 号：F294594
分子式：C26H27F4N3O7
分子量：569.5
分子式：C26H27F4N3O7
分子量：569.5
产品类型
规格
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 254750-02-2
产品详情
生物活性：
Emricasan (PF 03491390) is an orally active and irreversible pan-caspase inhibitor. Emricasan inhibits Zika virus (ZIKV)-induced increases in caspase-3 activity and protected human cortical neural progenitors.
体内研究：
Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。caspase-3 和-8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低。Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg) 抑制半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg。Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给予 Emricasan (ip，20 mg/kg) 导致糖尿病逆转率显著提高。
体外研究：
Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) (50 μM；24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型。Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用。
Emricasan (PF 03491390) is an orally active and irreversible pan-caspase inhibitor. Emricasan inhibits Zika virus (ZIKV)-induced increases in caspase-3 activity and protected human cortical neural progenitors.
体内研究：
Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。caspase-3 和-8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低。Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg) 抑制半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg。Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给予 Emricasan (ip，20 mg/kg) 导致糖尿病逆转率显著提高。
体外研究：
Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) (50 μM；24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型。Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用。
产品资料
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