产品
编 号：F295171
分子式：C20H23N2NaO5S
分子量：426.46
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结构图
CAS No: 256373-96-3
产品详情
生物活性：
MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) is a potent, selective NLRP3 inhibitor with IC50s of 7.5 and 8.1 nM in BMDMs and HMDMs, respectively.
体内研究：
MCC950 减少白细胞介素-1p (IL-1β) 的产生并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度，EAE 是一种多发性硬化症的疾病模型。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，同时不会显著降低 TNF-α 的量。用 MCC950 处理小鼠可延迟 EAE 的发作并降低其严重程度。第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理的小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中产生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3+ T 细胞的频率适度降低。CD3+ T 的 CD4+ 和 γδ+ 亚群中产生 IFN-γ 尤其是 IL-17 的细胞数量也减少。
体外研究：
MCC950 在纳摩尔浓度下阻断经典和非经典 NLRP3 激活。MCC950 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。MCC950 对 NLRP3 炎性体激活的影响在小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞来源的巨噬细胞 (HMDM) 中进行了测试。MCC950 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM)。MCC950 还剂量依赖性地抑制 IL-1β 但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在非经典途径刺激时特异性阻断 caspase-11 定向的 NLRP3 激活和 IL-1β 分泌。NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌 (被鼠伤寒沙门氏菌激活) 即使在 10 μM 的浓度下也不会被 MCC950 抑制。MCC950 不抑制响应鼠伤寒沙门氏菌的 caspase-1 激活或 IL-1β 加工。pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 在细胞裂解物中的表达基本上不受 MCC950 处理的影响。
MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) is a potent, selective NLRP3 inhibitor with IC50s of 7.5 and 8.1 nM in BMDMs and HMDMs, respectively.
体内研究：
MCC950 减少白细胞介素-1p (IL-1β) 的产生并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度，EAE 是一种多发性硬化症的疾病模型。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，同时不会显著降低 TNF-α 的量。用 MCC950 处理小鼠可延迟 EAE 的发作并降低其严重程度。第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理的小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中产生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3+ T 细胞的频率适度降低。CD3+ T 的 CD4+ 和 γδ+ 亚群中产生 IFN-γ 尤其是 IL-17 的细胞数量也减少。
体外研究：
MCC950 在纳摩尔浓度下阻断经典和非经典 NLRP3 激活。MCC950 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。MCC950 对 NLRP3 炎性体激活的影响在小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞来源的巨噬细胞 (HMDM) 中进行了测试。MCC950 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM)。MCC950 还剂量依赖性地抑制 IL-1β 但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在非经典途径刺激时特异性阻断 caspase-11 定向的 NLRP3 激活和 IL-1β 分泌。NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌 (被鼠伤寒沙门氏菌激活) 即使在 10 μM 的浓度下也不会被 MCC950 抑制。MCC950 不抑制响应鼠伤寒沙门氏菌的 caspase-1 激活或 IL-1β 加工。pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 在细胞裂解物中的表达基本上不受 MCC950 处理的影响。
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