产品
编 号：F295438
分子式：C23H24ClN3O2
分子量：409.91
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CAS No: 256925-03-8
产品详情
生物活性：
AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM.
体外研究：
AL 082D06 (D06) 以纳摩尔亲和力特异性结合 GR。添加 AL 082D06 导致来自 MMTV 的转录激活剂量依赖性降低：Luc 报告基因用半数最大 DEX 浓度刺激。AL 082D06 使用几种糖皮质激素反应性启动子-报告系统，包括 3-kb 酪氨酸氨基转移酶 (TAT) 启动子和由分离的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列组成的不太复杂的启动子，来对抗报告活性。AL 082D06 与3H-Dex 竞争具有纳摩尔亲和力的杆状病毒表达的 GR。其他细胞内受体 (AR、ER、PR 和 MR) 在与适当受体和氚化配体 (>2500 nM) 的类似结构结合测定中对 AL 082D06 没有亲和力。AL 082D06 对黄体酮、雄激素、盐皮质激素、维甲酸、糖皮质激素或雌激素受体没有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效，但与用作对照的参考拮抗剂相比，在针对其他类固醇受体进行测试时表现出的功效要弱得多。
AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM.
体外研究：
AL 082D06 (D06) 以纳摩尔亲和力特异性结合 GR。添加 AL 082D06 导致来自 MMTV 的转录激活剂量依赖性降低：Luc 报告基因用半数最大 DEX 浓度刺激。AL 082D06 使用几种糖皮质激素反应性启动子-报告系统，包括 3-kb 酪氨酸氨基转移酶 (TAT) 启动子和由分离的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列组成的不太复杂的启动子，来对抗报告活性。AL 082D06 与3H-Dex 竞争具有纳摩尔亲和力的杆状病毒表达的 GR。其他细胞内受体 (AR、ER、PR 和 MR) 在与适当受体和氚化配体 (>2500 nM) 的类似结构结合测定中对 AL 082D06 没有亲和力。AL 082D06 对黄体酮、雄激素、盐皮质激素、维甲酸、糖皮质激素或雌激素受体没有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效，但与用作对照的参考拮抗剂相比，在针对其他类固醇受体进行测试时表现出的功效要弱得多。
产品资料
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