产品
编 号：F296828
分子式：C30H28N8
分子量：500.6
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 260553-97-7
产品详情
生物活性：
TM-25659 is a transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ) modulator. Anti-osteoporotic and anti-obesity activities.
体内研究：
TM-25659 (50 mg/kg，腹腔注射，每隔一天一次，持续 2 周) 体内 抑制骨质流失并减少肥胖模型的体重增加。 TM-25659 在大鼠中具有良好的药代动力学特征。TM-25659 的血浆浓度在 iv 或 po 给药后分别以大约 7 或 10 小时的 t1/2 下降。全身清除率 (CL) 为 0.21 L×h-1×kg-1，稳态分布容积 (1.91 L×h-1 ×kg-1) 大于体液总量。Animal Model:C57BL6 mice (4- to 6-week-old )
Dosage:50 mg/kg
Administration:I.p., every other day for 2 weeks
Result:Attenuated weight gain in these obese mice.
Animal Model:Adult male Sprague-Dawley rats
Dosage:10 mg/kg
Administration:I.v. (2, 10 and 30 min), oral (15 and 30 min, and 1, 2, 4 and 8 h)
Result:Oral administration for 4 weeks moderately but significantly attenuated weight gain and partly restored BMD in the OVX rats.
体外研究：
TM-25659 (2、10、20、100 μM) 以剂量依赖性方式增强核内 TAZ 定位，并通过促进 TAZ 的 PPARγ 抑制活性来减弱 PPARγ 介导的脂肪细胞分化。 TM-25659 (2、10、50 μM) 增强成骨基因表达，从而增加成骨细胞分化。
TM-25659 is a transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ) modulator. Anti-osteoporotic and anti-obesity activities.
体内研究：
TM-25659 (50 mg/kg，腹腔注射，每隔一天一次，持续 2 周) 体内 抑制骨质流失并减少肥胖模型的体重增加。 TM-25659 在大鼠中具有良好的药代动力学特征。TM-25659 的血浆浓度在 iv 或 po 给药后分别以大约 7 或 10 小时的 t1/2 下降。全身清除率 (CL) 为 0.21 L×h-1×kg-1，稳态分布容积 (1.91 L×h-1 ×kg-1) 大于体液总量。Animal Model:C57BL6 mice (4- to 6-week-old )
Dosage:50 mg/kg
Administration:I.p., every other day for 2 weeks
Result:Attenuated weight gain in these obese mice.
Animal Model:Adult male Sprague-Dawley rats
Dosage:10 mg/kg
Administration:I.v. (2, 10 and 30 min), oral (15 and 30 min, and 1, 2, 4 and 8 h)
Result:Oral administration for 4 weeks moderately but significantly attenuated weight gain and partly restored BMD in the OVX rats.
体外研究：
TM-25659 (2、10、20、100 μM) 以剂量依赖性方式增强核内 TAZ 定位，并通过促进 TAZ 的 PPARγ 抑制活性来减弱 PPARγ 介导的脂肪细胞分化。 TM-25659 (2、10、50 μM) 增强成骨基因表达，从而增加成骨细胞分化。
产品资料
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