产品
编 号：F298249
分子式：C16H15ClN4O2
分子量：330.77
分子式：C16H15ClN4O2
分子量：330.77
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
568
In-stock
5mg
520
In-stock
10mg
840
In-stock
50mg
3120
In-stock
100mg
4720
In-stock
结构图
CAS No: 263707-16-0
产品详情
生物活性：
ESI-09 is a novel noncyclic nucleotide EPAC antagonist with IC50 values of 3.2 and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively.
体内研究：
ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率。
体外研究：
虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附。与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数。
ESI-09 is a novel noncyclic nucleotide EPAC antagonist with IC50 values of 3.2 and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively.
体内研究：
ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率。
体外研究：
虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附。与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数。
产品资料
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