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编 号:F308423
分子式:C12H17NO2
分子量:207.27
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生物活性:
Ciclopirox (HOE296b) is a synthetic and orally active antifungal agent that can be used for superficial mycoses reseaech. Ciclopirox olamine has a very broad spectrum of activity and inhibits dermatophytes, yeasts, molds, and many Gram-positive and Gram-negative species pathogenic. Ciclopirox also has anticancer and anti-inflammatory effect.

体内研究:
Ciclopirox (20 mg/kg,腹腔注射) 可缩小小鼠 H1299 异种移植模型中的肿瘤大小,并减少肿瘤细胞增殖 (Ki67 染色) 并增加细胞凋亡 (Cleaved-Caspase 3 和 Tunel 染色)。 Ciclopirox (25 mg/kg,口服,每日) 还可抑制小鼠体内人乳腺癌 MDA-MB231 异种移植的肿瘤生长。

体外研究:
Ciclopirox (10 μM,18 小时) 抑制 HUVEC 增殖和血管生成。Ciclopirox (0-10 μM,20 小时) 抑制 HUVEC 中的脱氧马尿碱羟基化。Ciclopirox (0-40 μM, 72 h) 在 H1299 和 95D 细胞中显示出抗肿瘤活性 (降低细胞活力,IC50s 分别为 11.13 和 4.136 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。Ciclopirox (0-40 μM,48 小时) 将 H1299 和 95D 细胞阻滞于 G1 期,降低 H1299 和 95D 细胞中 Cyclin D1 和 CDK4 蛋白水平。Ciclopirox (0-20 μM) 会诱导细胞有氧糖酵解,损害线粒体功能并增强 H1299 和 95D 细胞中 ROS 的产生。Ciclopirox (0-40 μM,48 小时) 可激活 CRC 细胞 (HCT-8、HCT-8/5-FU 和 DLD-1 细胞) 中的 PERK 依赖性 ER 应激。
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