产品
编 号：F308507
分子式：C13H9F6NO3S2
分子量：405.34
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结构图
CAS No: 293753-05-6
产品详情
生物活性：
SR3335 (ML 176) is a selective RORα inverse agonist that directly binds to RORα with a Ki of 220 nM.
体内研究：
SR3335 在小鼠腹腔注射后表现出合理的暴露。使用饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 抑制糖异生的能力，其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 处理 6 天，然后进行丙酮酸耐受性测试。SR3335 处理的小鼠在丙酮酸攻击后显示出较低的血浆葡萄糖水平，这与抑制糖异生作用一致。重要的是，用 SR3335 处理 7 天后，用 SR3335 处理的小鼠体重或食物摄入量没有差异。SR3335 (15 mg/kg/天；ip 7天) 减少未成熟小鼠 (6 日龄 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 诱导的肺 ILC2s。
体外研究：
SR3335 是一种选择性 RORα 部分反向激动剂。在使用[3H]25-羟基胆固醇作为标记的生化放射性配体结合测定中，很明显未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式竞争与 RORα LBD 的结合。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 为 220 nM。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染试验中，SR3335 显著抑制 RORα 的组成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激动剂活性)，但对LXRα和RORγ的活性没有影响。SR3335 抑制HepG2细胞中参与肝糖异生的内源性RORα靶基因的表达，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)。SR3335 还可以体外阻断 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 的产生。
SR3335 (ML 176) is a selective RORα inverse agonist that directly binds to RORα with a Ki of 220 nM.
体内研究：
SR3335 在小鼠腹腔注射后表现出合理的暴露。使用饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 抑制糖异生的能力，其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 处理 6 天，然后进行丙酮酸耐受性测试。SR3335 处理的小鼠在丙酮酸攻击后显示出较低的血浆葡萄糖水平，这与抑制糖异生作用一致。重要的是，用 SR3335 处理 7 天后，用 SR3335 处理的小鼠体重或食物摄入量没有差异。SR3335 (15 mg/kg/天；ip 7天) 减少未成熟小鼠 (6 日龄 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 诱导的肺 ILC2s。
体外研究：
SR3335 是一种选择性 RORα 部分反向激动剂。在使用[3H]25-羟基胆固醇作为标记的生化放射性配体结合测定中，很明显未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式竞争与 RORα LBD 的结合。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 为 220 nM。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染试验中，SR3335 显著抑制 RORα 的组成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激动剂活性)，但对LXRα和RORγ的活性没有影响。SR3335 抑制HepG2细胞中参与肝糖异生的内源性RORα靶基因的表达，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)。SR3335 还可以体外阻断 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 的产生。
产品资料
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