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编 号:F312356
分子式:C14H11N3O6
分子量:317.25
产品类型
结构图
CAS No: 304481-72-9
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产品详情
生物活性:
PKUMDL-WQ-2101 is a non-NAD+-competing allosteric phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 34.8 μM. PKUMDL-WQ-2101 exhibits antitumor activity.
体内研究:
PKUMDL-WQ-2101(5-20 mg/kg;i.p;每天;持续 30 天)对 MDA-MB-468 异种移植物表现出显着的抑制作用。Animal Model:NOD.CB17 Scid/J mice injected with MDA-MB-468 cells
Dosage:5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:i.p; daily; for 30 days
Result:Exhibited substantial inhibitory effects on MDA-MB-468 xenografts.
体外研究:
PKUMDL-WQ-2101(72 小时)在微摩尔浓度下显示出对细胞活力的剂量依赖性抑制作用,对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性。PKUMDL-WQ-2101 在两种 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系(MDA-MB-468 和 HCC70)中的抗肿瘤活性分别为 7.70 μM 和 10.8 μM。PKUMDL-WQ-2101(2.5-40 μM;24 小时)导致 MDA-MB-468 细胞的细胞周期停滞。PKUMDL-WQ-2101(37 μM;24 小时)减少丝氨酸合成途径下游的丝氨酸从头合成和代谢,其作用与 PHGDH 基因缺失相当。