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编 号:F313697
分子式:C15H11NO3S2
分子量:317.38
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生物活性:
STF-083010 is a specific IRE1α inhibitor. STF-083010 inhibits Ire1 endonuclease activity, without affecting its kinase activity, after endoplasmic reticulum stress.

体内研究:
与 HCT116 p53-/- 细胞相比,STF-083010 使 HCT116 p53-/- 细胞的活力降低了约 20%。STF-083010 给药于 HCT116 p53-/- 细胞诱导的肿瘤,在终点处肿瘤体积和重量分别显著减少 75% 和 73%。

体外研究:
STF-083010 显示出剂量和时间依赖性的细胞生长抑制活性和细胞毒活性。STF-083010 处理在人多发性骨髓瘤 (MM) 异种移植模型中显示出显著的抗骨髓瘤活性。在 NSG 小鼠中处理作为肿瘤异种移植物生长的 RPMI 8226 人 MM 细胞。单独腹膜内注射 STF-083010 (第 1 天、第 8 天) 可显著抑制这些肿瘤的生长。STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。四种胰腺癌细胞系 (Panc0403、Panc1005、BxPc3、MiaPaCa2) 用硼替佐米 (10 或 50 nM) 和 STF (10 或 50 μM) 的不同组合处理。归一化等效线图分析表明,在所有四种细胞系中,10 μM STF 与 10 或 50 nM 硼替佐米之间存在协同活性。此外,在添加硼替佐米后,更高浓度的 STF (50 μM) 在针对 BxPc3 细胞测试时以 10 nM 的浓度、针对 Panc1005 细胞的浓度为 50 nM 以及针对 Panc0403 细胞的浓度为 10 或 50 nM 时获得协同作用。STF-083010 (50 μM) 抑制 p53 缺陷型人类癌细胞的生长。
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