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编 号:F315902
分子式:C27H17N3O5S
分子量:495.51
产品类型
结构图
CAS No: 313649-08-0
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产品详情
生物活性:
Ucf-101 is a selective and competitive inhibitor of pro-apoptotic protease Omi/HtrA2, with an IC50 of 9.5 μM for His-Omi. Ucf-101 exhibits very little activity against various other serine proteases (IC50>200 μM). Ucf-101 has a natural red fluorescence at 543 nm that is used to monitor its ability to enter mammalian cells. Ucf-101 has a significant cardioprotective effect against MI/R injury and also has certain neuroprotective effect.
体内研究:
Ucf-101 (0.6-1.8 μMol/kg;a single ip) 减少小鼠缺血后心肌细胞凋亡和心肌梗死面积。 Ucf-101 (1.5 μMol/kg;a single ip) 改善 APO 诱导的旋转行为,增加 TH 阳性细胞并逆转 PD 大鼠 DA 神经元的减少。Animal Model:Adult male mice (20-25 g) with myocardial ischemia/reperfusion (MI/R) injury
Dosage:0.6, 1.5, 1.8 μmol/kg
Administration:I.p. 10 minutes before reperfusion
Result:Reduced terminal dUTP nick end-labeling staining, incidence of DNA ladder fragmentation, and infarct size.
体外研究:
Ucf-101 (20-100 μM;30 min) 抑制 MBP-Omi- (134-458)的蛋白水解活性。 Ucf-101 (10-100 μM;30 min) 预处理 10 分钟) 在用 His-Omi- (134-458) 和 β-酪蛋白测定时,以浓度依赖性方式抑制 His-Omi- (134-458) 活性。 Ucf-101 (1-25 μM;36 小时) 抑制 Omi 诱导的小鼠胚胎 caspase-9 (-/-) 无效成纤维细胞的 caspase 非依赖性细胞凋亡。 Ucf-101 (1 -20 μM;预处理 1 h) 在低浓度 (2.5 μM) 下抑制 6-OHDA 诱导的帕金森病 (PD)-PC12 细胞凋亡,并在高浓度下增加细胞凋亡率 (≥10 μM)。 Ucf-101 (2.5 μM;预处理 1 小时) 下调葡萄糖调节蛋白 78 (Bip/Grp78) 和 C/EBP 的表达PD-PC12细胞中的同源蛋白 (CHOP)。