产品
编 号：F316106
分子式：C18H18N2O4S2
分子量：390.48
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结构图
CAS No: 314042-01-8
产品详情
生物活性：
CID-1067700 (ML282) is a pan GTPase inhibitor, and competitively inhibits Ras-related in brain 7 (Rab7) with a Ki of 13 nM.
体内研究：
CID-1067700 (ML282；16 mg/kg，腹腔注射) 通过抑制 Rab7 来预防狼疮易发小鼠的疾病发展，并减少 MRL/Faslpr/lpr 老鼠中的 IgG-IC 沉积。CID-1067700 还以 B 细胞为靶标，并特异性损害体内的 CSR 机制。
体外研究：
CID-1067700 (ML282) 是泛 GTPase 抑制剂，竞争性抑制 Rab7，Ki 为 13 nM。CID-1067700 对 Rab7 的核苷酸结合具有抑制活性，对 BODIPY-GTP 和 BODIPY-GDP 的 Kd 分别为 100 nM 和 40 nM。随着浓度的增加，CID-1067700 对 BODIPY 连接的核苷酸的结合产生强烈抑制，BODIPY-GTP 的 EC50 值为 11.22 nM，BODIPY-GDP 为 20.96 ± 1.34 nM，计算 Ki 值分别为 12.89 nM 和 19.70 nM。CID-1067700 (10 μM) 对平衡结合条件下野生型 Rab7 结合的 BODIPY 连接核苷酸的释放速率没有影响。CID-1067700 (0-40 μM) 抑制 B 细胞中的 Rab7 活性、NF-κB 激活以及 AID 诱导。此外，CID-1067700 以高亲和力结合 Rab7 (EC50=10 -20 nM)，并通过靶向 Rab7 阻断 B 细胞中的类转换 DNA 重组 (CSR)。
CID-1067700 (ML282) is a pan GTPase inhibitor, and competitively inhibits Ras-related in brain 7 (Rab7) with a Ki of 13 nM.
体内研究：
CID-1067700 (ML282；16 mg/kg，腹腔注射) 通过抑制 Rab7 来预防狼疮易发小鼠的疾病发展，并减少 MRL/Faslpr/lpr 老鼠中的 IgG-IC 沉积。CID-1067700 还以 B 细胞为靶标，并特异性损害体内的 CSR 机制。
体外研究：
CID-1067700 (ML282) 是泛 GTPase 抑制剂，竞争性抑制 Rab7，Ki 为 13 nM。CID-1067700 对 Rab7 的核苷酸结合具有抑制活性，对 BODIPY-GTP 和 BODIPY-GDP 的 Kd 分别为 100 nM 和 40 nM。随着浓度的增加，CID-1067700 对 BODIPY 连接的核苷酸的结合产生强烈抑制，BODIPY-GTP 的 EC50 值为 11.22 nM，BODIPY-GDP 为 20.96 ± 1.34 nM，计算 Ki 值分别为 12.89 nM 和 19.70 nM。CID-1067700 (10 μM) 对平衡结合条件下野生型 Rab7 结合的 BODIPY 连接核苷酸的释放速率没有影响。CID-1067700 (0-40 μM) 抑制 B 细胞中的 Rab7 活性、NF-κB 激活以及 AID 诱导。此外，CID-1067700 以高亲和力结合 Rab7 (EC50=10 -20 nM)，并通过靶向 Rab7 阻断 B 细胞中的类转换 DNA 重组 (CSR)。
产品资料
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