产品
编 号：F316519
分子式：C23H28N4O2
分子量：392.49
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结构图
CAS No: 315183-21-2
产品详情
生物活性：
PAC-1 is a procaspase-3 activator that induces apoptosis in cancer cells with an EC50 of 2.08 μM.
体内研究：
为了评估 WF-210 对恶性肿瘤生长的体内影响，我们检测了 WF-210 在小鼠 Hep3B 和 MDA-MB-435 异种移植模型中抑制肿瘤生长的能力。这两个细胞系以相对较高的水平表达 procaspase-3。肝癌细胞 Hep3B 异种移植诱导的肿瘤可以发展并生长到 100 mm3 大小，之后 WF-210 (2.5 mg/kg) 或 PAC-1 (5.0 mg/kg) 每天通过静脉内 (iv) 给药，持续两周。PAC-1 和 WF-210 均显著抑制 Hep3B 肿瘤异种移植物的生长。
体外研究：
PAC-1 激活 procaspase-3，EC50 为 2.08 μM。PAC-1 表现出增强的锌螯合能力 (EC50= 7.08 μM)。PAC-1 诱导白血病细胞死亡，IC50 为 4.03 μM，这与其他研究者报道的值一致。PAC-1 处理还以浓度依赖性方式导致其他恶性细胞死亡，IC50 范围为 4.03 至 53.44 μM。在 15 种恶性细胞系中，WF-210 的总体平均 IC50 为 0.88 mM，PAC-1 为 19.40 μM。相比之下，正常人细胞 (PBL、L-02、HUVEC 和 MCF 10A) 对 WF-210 的敏感性比 PAC-1 低 2.6 倍 (平均 IC50=412.34 μM) (平均 IC50=158.29 μM)。Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) 是发现的第一个直接 caspase 激活化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中的 Ero1α，而 Ero1α 的沉默会显著抑制 ER 中的钙释放和细胞死亡。
PAC-1 is a procaspase-3 activator that induces apoptosis in cancer cells with an EC50 of 2.08 μM.
体内研究：
为了评估 WF-210 对恶性肿瘤生长的体内影响，我们检测了 WF-210 在小鼠 Hep3B 和 MDA-MB-435 异种移植模型中抑制肿瘤生长的能力。这两个细胞系以相对较高的水平表达 procaspase-3。肝癌细胞 Hep3B 异种移植诱导的肿瘤可以发展并生长到 100 mm3 大小，之后 WF-210 (2.5 mg/kg) 或 PAC-1 (5.0 mg/kg) 每天通过静脉内 (iv) 给药，持续两周。PAC-1 和 WF-210 均显著抑制 Hep3B 肿瘤异种移植物的生长。
体外研究：
PAC-1 激活 procaspase-3，EC50 为 2.08 μM。PAC-1 表现出增强的锌螯合能力 (EC50= 7.08 μM)。PAC-1 诱导白血病细胞死亡，IC50 为 4.03 μM，这与其他研究者报道的值一致。PAC-1 处理还以浓度依赖性方式导致其他恶性细胞死亡，IC50 范围为 4.03 至 53.44 μM。在 15 种恶性细胞系中，WF-210 的总体平均 IC50 为 0.88 mM，PAC-1 为 19.40 μM。相比之下，正常人细胞 (PBL、L-02、HUVEC 和 MCF 10A) 对 WF-210 的敏感性比 PAC-1 低 2.6 倍 (平均 IC50=412.34 μM) (平均 IC50=158.29 μM)。Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) 是发现的第一个直接 caspase 激活化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中的 Ero1α，而 Ero1α 的沉默会显著抑制 ER 中的钙释放和细胞死亡。
产品资料
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