产品
编 号:F316548
分子式:C16H23NO6
分子量:325.36
产品类型
结构图
CAS No: 315-22-0
联系客服
产品详情
生物活性:
Monocrotaline is an 11-membered macrocyclic pyrrolizidine alkaloid. Monocrotaline inhibits OCT-1 and OCT-2 with IC50s of 36.8 μM and 1.8 mM, respectively. Monocrotaline has antitumor activity and is cytotoxic to hepatocellular carcinoma cells. Monocrotaline is used to induce a model of pulmonary hypertension in rodents. .
体内研究:
Monocrotaline 可用于动物建模,构建大鼠高血压模型。MCT 会导致大鼠出现肺血管综合征,其特征为增殖性肺血管炎、肺动脉高压 (PH) 和肺心病。在肺动脉高压 (PAH) 的临床前模型中,Monocrotaline 诱导的动物模型具有模拟人类 PAH 的几个关键方面的优势,包括血管重塑、平滑肌细胞增殖、内皮功能障碍、炎症细胞因子上调和右心室衰竭。通过注射 Monocrotaline,观察到与 PH 发生相关的多种途径发生变化,包括激活糖酵解、增殖标记物增加、肉毒碱稳态破坏、炎症和纤维化生物标记物增加以及谷胱甘肽生物合成减少 。Monocrotaline (60 mg/kg; i.p; 单次剂量),显著增加大鼠肺动脉压力,促进肺动脉结构重构和右心室肥厚。随后给予黄芪甲苷 (ASIV) (10 和 30 mg/kg/d,共 21 d),ASIV 可通过改善炎症和肺动脉重塑来阻断肺动脉高压。Monocrotaline (60 mg/kg; i.p; 单次剂量) 在 3-4 周引起大鼠肺动脉高压 (PAH) 模型。Monocrotaline (60 mg/kg; i.p; 单次剂量),在左肺切除的大鼠模型中显示出剂量依赖性的细胞毒性,并显示出有效的抗肿瘤活性。Monocrotaline 溶于 1 N HCl 中,用无菌生理盐水稀释,用 1 N NaOH 调节 pH 至 7.4。
体外研究:
野百合碱 (Monocrotaline) 是一种具有剂量依赖性细胞毒性的天然配体,具有强大的抗肿瘤活性。Monocrotaline 对 HepG2 细胞 的体外细胞毒性为 IC50 为 24.966 μg/mL和遗传毒性为 2 x IC50。