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编 号:F316754
分子式:C11H10N4S3
分子量:294.42
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生物活性:
Ceefourin 1 is a potent and highly selective multidrug resistance protein 4 (MRP4) inhibitor. Ceefourin 1 inhibits transport of a broad range of MRP4 substrates, yet is highly selective for MRP4 over other ABC transporters. Ceefourin 1 is a benzothiazol and primarily as a chemosensitizer for high-risk neuroblastoma.

体外研究:
Ceefourin 1 对 MRP4 的选择性高于其他 ABC 转运蛋白,包括 P-糖蛋白 (P-gp)、ABCG2 (乳腺癌耐药蛋白;BCRP) 和 MRP1 (ABCC1)。Ceefourin 1 脱靶效应小,稳定性高。 Ceefourin 1 (100 nM-100 μM) 对两个正常(HSF、MRC5)、七个神经母细胞瘤(BE(2)-C、IMR-32、LAN-1、IMR-32、SK-N-SH、NBL-WN、SHEP)和四个 其他人类癌细胞系 (HEPG2、LNCap、SJ-G2、MCF7) 具有低细胞毒性 (IC50>50)。Ceefourin 1 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 2.5 μM。Ceefourin 1 阻止 D-荧光素流出,IC50 为 1.5 μM。
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