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编 号:F316766
分子式:C18H12Cl2N4O4S
分子量:451.28
产品类型
结构图
CAS No: 315706-13-9
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产品详情
生物活性:
4EGI-1 is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction, with a Kd of 25 μM against eIF4E binding.
体内研究:
4EGI-1 (75 mg/kg,腹腔注射) 在体内抑制乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成。4EGI-1 (75 mg/kg,ip) 对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用。
体外研究:
4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制剂,对 eIF4E 结合的 Kd 为 25 μM。4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制哺乳动物细胞中致癌蛋白的表达。4EGI-1 (0-40 μM) 也表现出促凋亡活性并抑制多种癌细胞系的生长。4EGI-1 对乳腺癌细胞有细胞毒性,如 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞,IC50 约为 30 μM,对非 CSCs (癌干细胞),IC50 约为 22 μM。4EGI-1 增强乳腺 CSC 分化 (40 μM),并抑制乳腺 CSC 诱导的 HUVEC 管状结构形成 (8 μM)。此外,4EGI-1 选择性地抑制在 CSC 维护和传播中持续存在的翻译。4EGI-1 (50 μM) 损害 U87 细胞中 eIF4F 复合物的形成。4EGI-1 (10、50 和 100 μM) 通过诱导 U87 细胞凋亡来抑制细胞增殖,而凋亡是通过 Bax 激活实现的。4EGI-1 在 U87 细胞中引起线粒体功能障碍,并通过激活 GRP-78 诱导内质网应激。