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编 号:F321866
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
产品类型
结构图
CAS No: 329-89-5
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产品详情
生物活性:
6-Aminonicotinamide, a potent antimetabolite of nicotinamide, is competitive NADP+-dependent enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) inhibitor (Ki=0.46 μM). 6-Aminonicotinamide resultis ATP depletion and synergizes with DNA-crosslinking chemotherapy agents, such as Cisplatin, in killing cancer cells.
体内研究:
6-Aminonicotinamide (20 mg/kg;腹腔注射;刺激时间;第 1、10 或 11 和 21 天) 单独诱导小但显著的肿瘤生长延迟 (4.3+/-0.8 天)。在 CD8F1 乳腺肿瘤模型中,先用 6-Aminonicotinamide 处理再放疗可诱导 57.0+/-3.8 天的肿瘤生长延迟。
体外研究:
6-Aminonicotinamide (100 nM;7 天) 显著降低人类 AR+、激素敏感的前列腺癌细胞系 LNCaP 和 LAPC4,以及 CRPC 衍生的 C4-2 和 22Rv1 细胞模型。6-Aminonicotinamide (100 nM ± 10 nM R1881,持续 3 天) 增加基础和 R1881 介导的 ROS 水平,表明 6-Aminonicotinamide 正在阻断细胞的抗氧化防御。6-Aminonicotinamide 还可以增加 C4-2 细胞中的 ROS 水平。