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编 号:F322847
分子式:C13H8N2O3
分子量:240.21
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生物活性:
1,4-DPCA, a potent prolyl-4-hydroxylase inhibitor, is a collagen hydroxylation inhibitor in human foreskin fibroblasts with an IC50 of 2.4 μM. 1,4-DPCA inhibits prolyl-4-hydroxylases α isoforms stabilizes HIF-1α protein. 1,4-DPCA also inhibits factor inhibiting HIF (FIH) with an IC50 of 60 μM.

体内研究:
1,4-DPCA 处理可抑制植入小鼠腹腔的多孔聚 (乳酸-乙醇酸共聚物) (PLGA) 圆盘中的结缔组织向内生长 28 天。1,4-DPCA 被发现可有效抑制椎间盘内和外表面的胶原蛋白沉积,还可以限制结缔组织向内生长,但达不到糖皮质激素抑制的程度。

体外研究:
1,4-DPCA (24 小时) 处理可特异性增加多个靶基因的表达,包括小鼠 B6 细胞中促血管生成靶基因 Vegfa 和 Hmox1 以及前糖酵解靶基因 Ldh-a、Pgk1、Pdk1 和 Glut1。 1,4-DPCA 处理显著降低了 T4-2 (10 μM 1,4-DPCA) 和 ZR-75-1 细胞 (20 μM 1,4-DPCA) 的集落大小。1,4-DPCA 处理的 T4-2 细胞在 3D 培养中形成极化球体。1,4-DPCA 处理显著减少 DA-MB-157 (20 μM 1,4-DPCA) 和 MDA-MB-231 (10 μM 1,4-DPCA) 细胞的侵袭性分支。1,4-DPCA 抑制增殖T4-2、ZR-75-1、MDA-MB-157 和 MDA-MB-231 细胞。
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