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编 号:F329435
分子式:C17H17N3O2
分子量:295.34
产品类型
结构图
CAS No: 344458-19-1
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产品详情
生物活性:
PJ34 is a potent specific inhibitor of PARPl/2 with IC50 of 110 nM and 86 nM, respectively.
体内研究:
为了与其他 PARP 抑制剂比较效力和功效,分别在 3.2 和 10 mg/kg 的剂量下评估 PJ34。剂量为 3.2 mg/kg 的 PJ34 显著减少了 33% 的皮质损伤;然而,10 mg/kg 的剂量显示出相反的效果 (减少 17%)。PJ34 (25 mg/kg) 将缺血动物中的 TNF-α mRNA 水平降低 70%,并且这些值在处理过的小鼠中与假动物或幼稚动物没有差异。与载体处理的缺血小鼠相比,用 PJ34 处理缺血小鼠的 E-选择素 mRNA 水平降低了 81%,ICAM-1 mRNA 水平降低了 54%。
体外研究:
PJ34 抑制 PARP 酶活性,IC50 为 110±1.9 nM。为了比较其他 PARP 抑制剂在 PC12 细胞中的神经保护特性,使用 LDH 测定法评估 PJ34。在 10-7 到 10-5 M 的浓度范围内,PJ34 处理也显著且浓度依赖性地减弱细胞死亡。