产品
编 号：F331013
分子式：C18H21N5O3
分子量：355.39
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结构图
CAS No: 349085-38-7
产品详情
生物活性：
HC-030031 is a potent and selective TRPA1 inhibitor, which antagonizes AITC- and formalin-evoked calcium influx with IC50s of 6.2±0.2 and 5.3±0.2 μM, respectively.
体内研究：
将 AITC (10%; 50 μL) 注射到大鼠后爪后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分钟内显著减少退缩。在一小时的剩余时间内，HC-030031 降低了退缩频率，这一结果反映了在福尔马林引起的退缩中观察到的效果。在大鼠中，口服 HC-030031 以 100 mg/kg 的剂量减少 AITC 诱导的伤害性行为。此外，口服 HC-030031 (100 mg/kg) 显著逆转完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的炎症性疼痛的更慢性模型和神经性疼痛的脊神经结扎模型中的机械超敏反应。口服给药后 1 小时，HC-030031 显著缩短了注射 1% AITC 后的提升持续时间 (p<0.001)。HC-030031 完全逆转发炎小鼠中增强的机械放电。
体外研究：
无论使用何种激动剂，HC-030031 都以相似的效力可逆地阻断 TRPA1 电流；这包括阻断由可逆激动剂 (如 AITC) 或不可逆激动剂 (如 N-甲基马来酰亚胺) 引起的电流。HC-030031 阻断 N-甲基马来酰亚胺激活 TRPA1，后者通过半胱氨酸修饰不可逆地打开通道。HC-030031 不会阻断由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介导的电流。HC-030031 相对于肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯 (AITC 或芥子油) 诱导的 TRPA1 激活的效力分别为 4.9 和 7.5 μM (IC50)。这些发现与之前报道的 6.2 μM 的 IC50 对 TRPA1 的 AITC 激活相似。使用稳定表达人 TRPA1 的 HEK-293 细胞在 FLIPR 钙流入测定中测试 HC-030031 阻断 TRPA1 激活的能力。在添加 EC60 浓度的肉桂醛或 AITC 之前，将浓度为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟。HC-030031 以剂量依赖性方式阻断肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM。
HC-030031 is a potent and selective TRPA1 inhibitor, which antagonizes AITC- and formalin-evoked calcium influx with IC50s of 6.2±0.2 and 5.3±0.2 μM, respectively.
体内研究：
将 AITC (10%; 50 μL) 注射到大鼠后爪后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分钟内显著减少退缩。在一小时的剩余时间内，HC-030031 降低了退缩频率，这一结果反映了在福尔马林引起的退缩中观察到的效果。在大鼠中，口服 HC-030031 以 100 mg/kg 的剂量减少 AITC 诱导的伤害性行为。此外，口服 HC-030031 (100 mg/kg) 显著逆转完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的炎症性疼痛的更慢性模型和神经性疼痛的脊神经结扎模型中的机械超敏反应。口服给药后 1 小时，HC-030031 显著缩短了注射 1% AITC 后的提升持续时间 (p<0.001)。HC-030031 完全逆转发炎小鼠中增强的机械放电。
体外研究：
无论使用何种激动剂，HC-030031 都以相似的效力可逆地阻断 TRPA1 电流；这包括阻断由可逆激动剂 (如 AITC) 或不可逆激动剂 (如 N-甲基马来酰亚胺) 引起的电流。HC-030031 阻断 N-甲基马来酰亚胺激活 TRPA1，后者通过半胱氨酸修饰不可逆地打开通道。HC-030031 不会阻断由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介导的电流。HC-030031 相对于肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯 (AITC 或芥子油) 诱导的 TRPA1 激活的效力分别为 4.9 和 7.5 μM (IC50)。这些发现与之前报道的 6.2 μM 的 IC50 对 TRPA1 的 AITC 激活相似。使用稳定表达人 TRPA1 的 HEK-293 细胞在 FLIPR 钙流入测定中测试 HC-030031 阻断 TRPA1 激活的能力。在添加 EC60 浓度的肉桂醛或 AITC 之前，将浓度为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟。HC-030031 以剂量依赖性方式阻断肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM。
产品资料
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