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编 号：F333765
分子式：C26H28N3.1/2 C23H14O6
分子量：575.7
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CAS No: 3546-41-6
产品详情
生物活性：
Pyrvinium pamoate is an FDA-approved antihelmintic agent that inhibits WNT pathway signaling.
体内研究：
在异种移植肿瘤模型中，Pyrvinium pamoate (500 nM) 预处理强烈延迟肿瘤大小和肿瘤重量，并且肿瘤体积显著减小。
体外研究：
Pyrvinium pamoate (0-500 nM) 以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 (luminal)、MDA-MB-231 (claudin-low)、MDA-MB-468 (basal-like) 和 SkBr3 (HER2-OE) 细胞的增殖，对 MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 1170±105.0 nM。Pyrvinium pamoate 显著抑制 BCSC 的自我更新和增殖，并抑制具有独特表型的 BCSC 群体。Pyrvinium pamoate 在转录水平显著降低 FZD1、FZD10、WNT1、WNT7B、CTNNB1、MYC 和 LRP5 的平均表达水平。此外，Pyrvinium pamoate 还有效下调其他干性基因的表达，包括 ALDH1、CD44 和 ABCG2。Pyrvinium pamoate 在体外以剂量依赖性方式阻断结肠癌细胞生长 (IC50)，抑制浓度差异很大，对于 WNT 信号突变的结肠癌细胞，范围为 0.6 - 65 μM。Pyrvinium pamoate 降低已知 WNT 靶基因如 c-MYC 的信使 RNA (mRNA) 和蛋白质水平，从而导致 p21 的诱导。尽管 Pyrvinium pamoate 对 CK1 缺乏疗效，但它最终会抑制 Wnt 信号传导。Pyrvinium pamoate 对缺血的心脏成纤维细胞具有特异性毒性 (IC50=9.5 nM)。Pyrvinium pamoate 对葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下心肌成纤维细胞的细胞毒性作用。
Pyrvinium pamoate is an FDA-approved antihelmintic agent that inhibits WNT pathway signaling.
体内研究：
在异种移植肿瘤模型中，Pyrvinium pamoate (500 nM) 预处理强烈延迟肿瘤大小和肿瘤重量，并且肿瘤体积显著减小。
体外研究：
Pyrvinium pamoate (0-500 nM) 以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 (luminal)、MDA-MB-231 (claudin-low)、MDA-MB-468 (basal-like) 和 SkBr3 (HER2-OE) 细胞的增殖，对 MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 1170±105.0 nM。Pyrvinium pamoate 显著抑制 BCSC 的自我更新和增殖，并抑制具有独特表型的 BCSC 群体。Pyrvinium pamoate 在转录水平显著降低 FZD1、FZD10、WNT1、WNT7B、CTNNB1、MYC 和 LRP5 的平均表达水平。此外，Pyrvinium pamoate 还有效下调其他干性基因的表达，包括 ALDH1、CD44 和 ABCG2。Pyrvinium pamoate 在体外以剂量依赖性方式阻断结肠癌细胞生长 (IC50)，抑制浓度差异很大，对于 WNT 信号突变的结肠癌细胞，范围为 0.6 - 65 μM。Pyrvinium pamoate 降低已知 WNT 靶基因如 c-MYC 的信使 RNA (mRNA) 和蛋白质水平，从而导致 p21 的诱导。尽管 Pyrvinium pamoate 对 CK1 缺乏疗效，但它最终会抑制 Wnt 信号传导。Pyrvinium pamoate 对缺血的心脏成纤维细胞具有特异性毒性 (IC50=9.5 nM)。Pyrvinium pamoate 对葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下心肌成纤维细胞的细胞毒性作用。
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