产品
编 号：F336421
分子式：C25H25N3O2S
分子量：431.55
分子式：C25H25N3O2S
分子量：431.55
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
500mg
询价
询价
结构图
CAS No: 362003-83-6
产品详情
生物活性：
NVP 231 is a potent, specific, and reversible ceramide kinase (CerK) inhibitor(IC50=12 nM) that competitively inhibits binding of ceramide to CerK. NVP 231 induces cell apoptosis by increasing DNA fragmentation and caspase-3 and caspase-9 cleavage.
体外研究：
NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 逐渐降低细胞 CerK 活性，如通过 NBD-C1P 形成所测量的，表明 NVP-231 在转染细胞中具有活性。该细胞系统中 CerK 的 IC50 为 59.70 ± 12 nM。NVP-231 (0-1000 nM；48 小时) 降低细胞活力作为一种剂量依赖性方式。该化合物在 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1 μM，在 NCI-H358 细胞中为 500 nM。 NVP-231 (1 μM；24-72 小时) 在两种细胞系中诱导 caspase-3 和 caspase-9 裂解。然而，最高的 caspase-3 和 caspase-9 切割和激活发生在 MCF-7 细胞的 24 小时，然后再次下降。在 NCI-H358 细胞中，caspase-3 和 caspase-9 的裂解持续发生超过 72 小时。NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 引起浓度- Ser133 处细胞周期蛋白 B1 磷酸化的依赖性上调和 Tyr15 处 CDK1 磷酸化的减少。CerK抑制后CDK1的总表达也下降。
NVP 231 is a potent, specific, and reversible ceramide kinase (CerK) inhibitor(IC50=12 nM) that competitively inhibits binding of ceramide to CerK. NVP 231 induces cell apoptosis by increasing DNA fragmentation and caspase-3 and caspase-9 cleavage.
体外研究：
NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 逐渐降低细胞 CerK 活性，如通过 NBD-C1P 形成所测量的，表明 NVP-231 在转染细胞中具有活性。该细胞系统中 CerK 的 IC50 为 59.70 ± 12 nM。NVP-231 (0-1000 nM；48 小时) 降低细胞活力作为一种剂量依赖性方式。该化合物在 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1 μM，在 NCI-H358 细胞中为 500 nM。 NVP-231 (1 μM；24-72 小时) 在两种细胞系中诱导 caspase-3 和 caspase-9 裂解。然而，最高的 caspase-3 和 caspase-9 切割和激活发生在 MCF-7 细胞的 24 小时，然后再次下降。在 NCI-H358 细胞中，caspase-3 和 caspase-9 的裂解持续发生超过 72 小时。NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 引起浓度- Ser133 处细胞周期蛋白 B1 磷酸化的依赖性上调和 Tyr15 处 CDK1 磷酸化的减少。CerK抑制后CDK1的总表达也下降。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备