产品
编 号：F338097
分子式：C28H37ClN4O2S
分子量：529.14
分子式：C28H37ClN4O2S
分子量：529.14
产品类型
规格
价格
是否有货
5mg
199
In-stock
10mg
320
In-stock
50mg
880
In-stock
100mg
1440
In-stock
200mg
2304
In-stock
500mg
3737
In-stock
结构图
CAS No: 367514-88-3
产品详情
生物活性：
Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7 with IC50s of 1.68 and 0.495 nM, respectively. Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is also a partial agonist of 5-HT1A receptor with an IC50 of 6.75 nM.
体内研究：
Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地增加两个区域中 DOPAC/多巴胺的比例，但与纹状体相比，它对额叶皮层显示出优先影响，尤其是在较高剂量时。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (ED50 值为 2.3 至 5.0 mg/kg) 与奥氮平 (ED50 值为 1.1 至 5.1) 表现出相当的效力mg/kg)，效力高于氯氮平 (ED50 9.5 至 290 mg/kg)，略低于氟哌啶醇 (ED50 值 0.44 至 1.7 mg/kg)) . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (1 至 10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应 (CAR)，ED50 值为 6.3 mg/kg . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地抑制 TRY 诱导的前爪阵挛发作和 p-CAMP 诱导的体温过高，ED50 值分别为 5.6 和 3.0 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (0.3 至 30 mg/kg) 呈剂量依赖性，显著增加大鼠在 MED 为 10 mg/kg 的冲突试验中受到的电击次数 (p<0.01)。
体外研究：
Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 是多巴胺 D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 为分别为 1.68±0.09 和 0.495±0.090 nM。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 为 6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 对多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体具有亲和力，高于其他测试的抗精神病药。Lurasidone 本身不会增加[35S]GTPγS 与多巴胺 D2 受体膜制剂的结合，但它拮抗多巴胺刺激的[35 >S]GTPγS 以浓度依赖性方式结合，KB 值为 2.8±1.1 nM。
Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7 with IC50s of 1.68 and 0.495 nM, respectively. Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is also a partial agonist of 5-HT1A receptor with an IC50 of 6.75 nM.
体内研究：
Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地增加两个区域中 DOPAC/多巴胺的比例，但与纹状体相比，它对额叶皮层显示出优先影响，尤其是在较高剂量时。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (ED50 值为 2.3 至 5.0 mg/kg) 与奥氮平 (ED50 值为 1.1 至 5.1) 表现出相当的效力mg/kg)，效力高于氯氮平 (ED50 9.5 至 290 mg/kg)，略低于氟哌啶醇 (ED50 值 0.44 至 1.7 mg/kg)) . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (1 至 10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应 (CAR)，ED50 值为 6.3 mg/kg . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地抑制 TRY 诱导的前爪阵挛发作和 p-CAMP 诱导的体温过高，ED50 值分别为 5.6 和 3.0 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (0.3 至 30 mg/kg) 呈剂量依赖性，显著增加大鼠在 MED 为 10 mg/kg 的冲突试验中受到的电击次数 (p<0.01)。
体外研究：
Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 是多巴胺 D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 为分别为 1.68±0.09 和 0.495±0.090 nM。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 为 6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 对多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体具有亲和力，高于其他测试的抗精神病药。Lurasidone 本身不会增加[35S]GTPγS 与多巴胺 D2 受体膜制剂的结合，但它拮抗多巴胺刺激的[35 >S]GTPγS 以浓度依赖性方式结合，KB 值为 2.8±1.1 nM。
产品资料
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